Seznam trombolitikov (fibrinolitiki): razvrstitev po generacijah, indikacije, kontraindikacije, neželeni učinki

Iz članka boste izvedeli o trombolizi in trombolitičnih zdravilih, indikacijah, kontraindikacijah za uporabo zdravil, možnih zapletih, neželenih učinkih.

Mehanizem trombolize

Veliko število patoloških stanj v kardiovaskularnem sistemu spremlja nastanek trombov, ki ogroža človeško življenje. Trombus je koncentrat krvnih celic in fibrina - beljakovin z visoko gostoto. Bistvo tromba je prekrivanje lumna posode: delno ali popolno. Rezultat je ishemija tkiva, pogosto z nekrozo. Če govorimo o žilah, bo rezultat gangrena prizadetega območja, če gre za arterije - srčni zastoj, smrt.

Trombolitiki so skupina selektivnih zdravil z izjemnim učinkom na krvne strdke, dokler se popolnoma ne raztopijo. Ne preprečujejo tromboze, tako kot trombociti, ampak samo zaustavijo patološki proces s trombolizo.

Bistvo mehanizma delovanja trombolitikov je uravnoteženje razmerja med fibrinom, ki je običajno vedno prisoten v krvnem obtoku (pri trombozi se njegova koncentracija močno poveča) in plazminom, ki uravnoteži gost fibrin. Zapleten sistem signalizacije nadzoruje postopek.

Metode trombolize

Obstajata samo dva načina za raztapljanje krvnega strdka, ki je blokiral posodo:

• intravensko dajanje trombolitičnega zdravila v krvni obtok, pri katerem se raztopijo vsi krvni strdki, ki so nastali v človeškem telesu v času dajanja zdravila;
• lokalno - izpostavljenost neposredno trombu na mestu prekrivanja lumna posode pod rentgenskim nadzorom.

Obe metodi sta učinkoviti v prvih 6 urah po razvoju patološkega procesa. Največja učinkovitost delovanja trombolitikov je tretja ura nastanka trombov. Lokalni vpliv ohrani svojo učinkovitost včasih tudi do 12 ur od začetka tromboze.

Najlažje je krvni strdek raztopiti v veni, zato je PE učinkovitejša od miokardnega infarkta ali kapi. Razumeti je treba, da pri venski trombolizi (lokalni) vedno obstaja nevarnost, da koščki tromba zaidejo v pljučne žile, pri arterijski trombolizi (sistemski) pa obstaja nevarnost nenadzorovane krvavitve.

Merila učinkovitosti raztopine trombo

S standardnim uničenjem krvnega strdka v arterijah in žilah z zdravili se pretok krvi postopoma obnovi, kar se kaže s spremembo simptomov patološkega procesa. To je najbolj opazno pri ishemični možganski kapi:

• bolnikova občutljivost okončin je normalizirana;
• mišična moč se postopoma vrača;
• govor se izboljša;
• tetivni refleksi se obnovijo.

• tlak je normaliziran;
• težko dihanje.

Pri AMI se oceni stopnja bolečinskega sindroma, splošno počutje bolnika in kazalci EKG, krvi, ultrazvoka z Dopplerjevim ultrazvokom.

Razvrstitev zdravil

Danes obstajajo tri generacije zdravil, ki izvajajo trombolizo, ki se med seboj bistveno razlikujejo po mehanizmu delovanja, stopnji varnosti, ki se običajno upošteva pri predpisovanju zdravil.

Prva generacija

Trombolitična zdravila plazemskega izvora imajo neposreden proteolitični učinek na fibrin. Najstarejša zdravila so zelo učinkovita, za kar je treba plačati resne zaplete. Uporabljajo se le, kadar drugih možnosti preprosto ni:

• Fibrinolizin - izoliran iz človeškega plazemskega profibrinolizina. Zdravilo z neposrednim delovanjem, ki ni dovolj učinkovito, počasi lizira arterijske trombe. Uporablja se s kontraindikacijami za druga zdravila, trombolitike. Cena - 1450 rubljev.
• Streptokinaza (kabikinaza, celijaza, trombofluks) je odpadni produkt streptokokov. Zelo nevarno zdravilo z izjemno učinkovitostjo. Takoj deluje na vse komponente sistema strjevanja krvi, močno zmanjša viskoznost biološke tekočine, ob najmanjši napaki v odmerku povzroči obilno krvavitev. Pred imenovanjem je treba oceniti bolnikovo stanje, pretehtati vse prednosti in slabosti. Stroški streptokinaze - 1050 rubljev, Thromboflux - 3 150 rubljev.
• Urokinaza - najprej izolirana iz človeškega urina, od tod tudi ime. Neselektivna, močna, a nesramna, uporablja se previdno. Deluje predvsem na fibrin. Izkazuje protitrombocitne lastnosti, povečuje krhkost žil. Cena - 1.500 rubljev.

V praksi uporabljajo tudi APSAK (acetilirani kompleks plazminogen-streptokinaze) - analog Streptokinaze, za katerega je značilna možnost intravenske injekcije s curkom.

Druga generacija

Posredno delujoča trombolitična zdravila, ki "delujejo" s plazminogenom, so varnejša od prve generacije, veljajo za zlati standard za trombolizo:

• Aktilaza (Aktilize) - deluje selektivno, saj vpliva na predhodnik plazmina, ki je v krvnem strdku in je povezan s fibrinom. Cena - 15.000 rubljev.
• Alteplase - glavna značilnost - specializirano področje uporabe: s predhodnim srčnim infarktom, možgansko kapjo in PE - kot del glavne terapije in za preprečevanje ponovitve bolezni. Uporabljajo ga otroci in starejši, nosečnice in doječe matere. Tveganje za nastanek krvavitve je opazno manjše. Stroški - 22 300 rubljev.
• Prourokinaza (Purolase) - se proizvaja iz DNA rekombiniranih celic ledvic človeškega zarodka, proizvedenih v dveh oblikah: neglicirana rekombinantna prourokinaza (saruplaza), glikozilirana rekombinantna prourokinaza. Obe obliki sta učinkoviti, glikirani deluje hitreje. Tveganja smrtne krvavitve ostajajo. Stroški - 8500 rubljev.

Tretja generacija

Sodobni trombolitiki so kombinacija zdravil prve in druge generacije, ki so izkoristile svoje najboljše lastnosti. Tveganje krvavitve je čim manjše:

• Retaplase (Lanoteplaza, Antistreplaza) je specializirano zdravilo s fibrinolitičnim delovanjem, lizira krvne strdke, obnavlja pretok krvi v koronarnih žilah. Indiciran je po AMI ali za preprečevanje ishemije z delno blokado žile. Stroški - 26 600 rubljev.
• Tenecteplaza (Metalize) je fibrinolitik najnovejše generacije za zdravljenje tromboze po možganski kapi, srčnem infarktu, travmi, pljučni emboliji. Cena 25.000 rubljev.
• Stafilokinaza (fortelizin) - eno najučinkovitejših zdravil, sintetiziranih iz sevov Staphylococcus aureus, ni alergena. Pri uporabi orodja niso opazili niti enega smrtnega izida. Stroški - 16 600 rubljev.

Indikacije

Trombolitiki se uporabljajo za bolezni, ki jih spremlja nastanek trombov: venske ali arterijske. Glavni so naslednji:

• OIM, ONMK;
• TELA;
• tromboflebitis;
• periferna arterijska tromboza:
• krvni strdki v glavnih žilah;
• trombembolija ledvičnih, jetrnih ven;
• mrežnična tromboza;
• tromboza implantiranih srčnih zaklopk;
• tromboza osrednje mrežnice;
• blokada ranžirnih vodov.

Imenovanje trombolitikov pri AMI je indicirano, če:

• z diagnozo tipičnega anginalnega ishemičnega napada, ki se z nitroglicerinom ne ustavi v pol ure;
• razvila blokado leve veje snopa;
• EKG - val Q, spremembe v segmentu ST;
• zabeleženi so simptomi kardiogenega šoka.

Indikacije za imenovanje trombolitikov veljajo le, če ni absolutnih kontraindikacij za njihovo uporabo, ob upoštevanju podatkov EKG in laboratorijskih preiskav.

Kontraindikacije

Najbolj nevarno je tveganje za krvavitev, zato so kontraindikacije za imenovanje trombolitikov lahko absolutne in relativne..

• potrjena notranja krvavitev;
• krvavitev organov genitourinarnega ali prebavnega sistema;
• travma s poškodbo notranjih organov;
• biopsija, operacije, če je od njihove izvedbe minilo manj kot 10 dni;
• nevrokirurške posege, če sta od njihove izvedbe minila manj kot dva meseca;
• hipertenzivna kriza;
• perikarditis, endokarditis;
• anevrizma, disekcija aorte;
• zgodovina hemoragične kapi; hemoragična diateza;
• akutni pankreatitis;
• trombocitopenija;
• individualna nestrpnost.

• nagnjenost k krvavitvam;
• patologije, ki povzročajo krvavitev iz organov;
• odpoved jeter, ledvic;
• arterijska hipertenzija;
• nosečnost;
• diabetična retinopatija;
• zgodovina poškodb možganov ali hrbtenjače;
• globoka venska tromboza okončin;
• zlomi;
• opekline na velikem območju;
• uporaba trombolitikov pred manj kot mesecem dni.

Stranski učinki

So izjemno redki, vendar nevarni zaradi razvoja krvavitev, tako zunanjih kot notranjih (modrice, hematomi). Poleg tega so zaradi uvedbe fibrinolitikov še:

• alergijske reakcije, kožni izpuščaj, urtikarija;
• bronhospazem;
• pastoznost tkiv;
• hipotenzija, vaskularni kolaps;
• aritmije;
• šok različne etiologije;
• srčna tamponada;
• intrahepatična ali pljučna krvavitev;
• tromboza in vaskularna embolija;
• hemoptiza;
• krvavitev sluznice;
• želodčne in črevesne krvavitve;
• nečistoče krvi v bruhanju, blatu, urinu.

Kaj so trombolitiki: opis, indikacije in kontraindikacije, seznam zdravil

Trombolitiki ali fibrinolitiki so skupina zdravil, namenjenih raztapljanju krvnih strdkov v žilah. Glavna naloga teh zdravil je obnovitev normalnega krvnega pretoka na področju žilnih lezij. Trombolitiki so predpisani strogo glede na indikacije za zdravljenje in lajšanje posledic kardiovaskularnih patologij.

Kaj je to - trombolitiki

Tvorba trombov je zaščitna reakcija telesa na mehanske poškodbe plovila. Pri osebi z nagnjenostjo k nastanku trombov ali s kombinacijo negativnih dejavnikov se v zdravih žilah tvorijo krvni strdki. Postopoma se tromb povečuje, zožuje lumen posode in spreminja krvni obtok v njem. Posledično se moti delo notranjih organov in telesnih sistemov, poveča se tveganje za zaplete, vključno s smrtjo..

Trombolitike je treba ločiti od antikoagulantov in antitrombocitov s podobnim učinkom. Ta zdravila so namenjena preprečevanju nastanka krvnih strdkov in razvoju kardiovaskularnih patologij..

Trombolitiki so posebni encimi, katerih terapevtski učinek temelji na njihovi sposobnosti raztapljanja fibrina v biološki tekočini. Ta beljakovina je nenehno prisotna v krvi. Njegova koncentracija se poveča v okviru številnih bolezni. Odgovor je nastanek krvnih strdkov, pri katerih je fibrin vezni element. Sodobna zdravila bodo pomagala tudi v nujnih primerih, ko se je krvni strdek že odlepil. Zdravilo se injicira neposredno v trombotično cono.

Značilnosti trombolitične terapije

Nekateri fibrinolitiki skupaj s strdkom raztopijo druge sestavine biološke tekočine, kar vpliva na njene lastnosti. Zato naj takšna zdravila predpiše zdravnik kot del kratkotrajne terapije..

Indikacije

Glavna indikacija za imenovanje so bolezni, ki jih spremlja tvorba fibrinskih trombov. Tej vključujejo:

• miokardni infarkt - ena od kliničnih oblik ishemične bolezni srca, ki se pojavi z razvojem ishemične nekroze miokardnega območja;
• tromboflebitis - tromboza z vnetjem venske stene in tvorbo krvnega strdka, ki zapre lumen;
• ishemična kap - kršitev možganske cirkulacije s poškodbo možganskega tkiva, poslabšanje njegovih funkcij;
• trombembolija - stanje, ki se razvije kot posledica vstopa krvnega strdka, zraka, limfe v krvne žile.

Tromboza mrežnice, implantirani trikuspidalni ventil, periferne in centralne arterije ter bolezni srca in ožilja - neposredne indikacije za imenovanje trombolitikov.

Kontraindikacije, neželeni učinki

Glavni resni neželeni učinek teh zdravil je možna krvavitev, ki lahko poslabša potek osnovne patologije in vpliva na splošno bolnikovo stanje. Kožni izpuščaji, urtikarija, generalizirani eksantem, povečano znojenje, bronhospazem, slabost, bruhanje, zvišana telesna temperatura, migrenski glavobol, bradi ali tahikardija, znižanje krvnega tlaka, artritis, nefritis, polinevropatija, bolečine v sklepih in mišicah, periorbitalni in angioedec šok - nič manj nevarne posledice.

Trombolitična zdravila imajo veliko kontraindikacij, zato so predpisana šele po temeljiti diagnozi in oceni bolnikovega stanja.

Zaradi velikega tveganja za krvavitev med terapijo je strogo prepovedano njihovo uporabo ob naslednjih pogojih:

• krvavitev iz nosu, želodca, črevesja;
• alergija na trombolitike;
• hipertenzija;
• hemofilija;
• perikarditis;
• nevarnost rupture aorte;
• stanje po operaciji;
• akutni pankreatitis;
• ledvični karcinom (rak ledvičnih celic);
• nizko število trombocitov v krvi.

• patologije, ki lahko povzročijo krvavitev;
• okvara ledvic in jeter;
• ateroskleroza;
• nedavni zlomi;
• hude opekline;
• starost;
• diabetična hemoragična retinopatija;
• travmatična poškodba možganov;
• globoka venska tromboza;
• diabetes;
• obdobje brejosti.

Tveganje za krvavitev poveča skupni vnos trombolitikov s kortikosteroidi, antitrombocitnimi sredstvi, cefalosporini, nesteroidnimi protivnetnimi zdravili.

Razvrstitev (seznam zdravil s fotografijo)

Trombolitiki lahko tromb raztopijo (tromboliza) na dva načina: z oddajanjem aktiviranega plazmina v telo ali z aktiviranjem plazminogena, ki poveča tvorbo plazmina. Glede na mehanizem delovanja so razdeljeni v 4 glavne skupine.

Prva generacija

Prva generacija so encimi, ki jih najdemo v naravi. Zdravila v plazmi imajo neposreden proteolitičen in specifičen učinek na fibrin. Imena zdravil prve generacije z opisi:

1. Fibrinolizin. Zdravilna učinkovina zdravila je fibrinolizin. Snov je sestavni del krvi, pridobljen z encimsko aktivacijo s tripsinom profibrinolizina v človeški krvni plazmi. Zdravilo lahko razgradi fibrinske fibrinske filamente. Največjo učinkovitost opazimo pri njegovi zgodnji uporabi v času strjevanja in nastajanja krvnih strdkov. Nadaljnja učinkovitost se zmanjša sorazmerno z življenjsko dobo tromba.
2. Streptokinaza. Zdravilo aktivira tkivno in sistemsko fibrinolizo, obnovi prehodnost tromboziranih krvnih žil, zniža krvni tlak in skupni periferni vaskularni upor. Zmanjša število smrtnih primerov zaradi pljučne embolije in miokardnega infarkta, zmanjša število trombotičnih zapletov zaradi bolezni srca in ožilja, izboljša delovanje srca.
3. Urokinaza. Zdravilna učinkovina je urokinaza. Urokinaza je neposredni aktivator plazminogena, to pomeni, da povzroči cepitev določene vezi v plazminogenu in jo pretvori v plazmin. Plazmin pa povzroči encimsko razgradnjo fibrina. Urokinaza se uporablja, kadar zdravljenje s streptokinazo ni indicirano.
4. Streptodecase. Ima trombolitično aktivnost, pretvori plazminogen v krvi v plazmin in inaktivira njegove zaviralce, ima podaljšan fibrinolitični učinek. Ima dolgoročen fibrinolitični učinek. Pravilno izbran režim odmerjanja praktično ne vpliva na strjevanje krvi
5. Trombofluks. Zdravilo je učinkovito za "sveže" krvne strdke. Na rezultat zdravljenja vplivajo globina biokemijskih sprememb v biološki tekočini, resnost trombotičnih pojavov, starost in posamezne značilnosti bolnika. Uporablja se lahko tudi pozno po pojavu simptomov bolezni. S srčnim infarktom - do 24 ur, venska tromboza spodnjih okončin do 14 dni. Terapevtski učinek se pojavi 40-50 minut po intravenski uporabi.

Kljub temu, da je bila prva generacija zdravil izumljena sredi prejšnjega stoletja, se še vedno uporabljajo v terapiji.

Odmerna oblika za sproščanje trombolitikov je prašek za pripravo raztopine za injekcije. Zdravila hitro raztopijo krvni strdek, vendar se zelo redko uporabljajo zaradi možnosti hudih krvavitev..

Druga generacija

Fibrinolitiki druge generacije so razviti z uporabo biotehnologije, ki temelji na uvajanju potrebnih genov v bakterijo E. coli. Takšna zdravila nimajo stranskih učinkov zdravil prve generacije, saj encimi delujejo lokalno, neposredno na mestu tromboze. Seznam najpogostejših in najučinkovitejših trombolitikov druge generacije:

1. Alteplaza. Glavna indikacija je akutna arterijska in venska tromboza. Terapevtski učinek se po intravenski uporabi razvije zelo hitro. Tveganje za krvavitev med zdravljenjem je minimalno. Pomembna lastnost zdravila Alteplaza je možnost uporabe pri nosečnicah in doječih materah, starejših in otrocih.
2. Aktivirajte. Trombolitično sredstvo je učinkovito ob prvih znakih tromboze. Priporočljivo je, da se po srčnem napadu v 1,5-2 urah. Naslednje ure bo zdravilo neučinkovito. Zdravilna učinkovina - alteplaza se hitro izloči iz krvi.
3. Prourokinaza. Glavna indikacija je koronarna okluzija (akutni miokardni infarkt). Obnovo krvnega pretoka lahko spremljajo številni neželeni stranski učinki: tahikardija, aritmija, alergije.
4. Gemaza. Zdravilna učinkovina je rekombinantna prourokinaza. Najpogosteje se zdravilo uporablja v oftalmologiji za trombozo centralne vene mrežnice. Pri uporabi zdravila Gemaza v priporočenih odmerkih je preveliko odmerjanje malo verjetno. Če je odmerek presežen, je možna ponovitev očesne krvavitve..
5. Purolaza. Uporablja se kot trombolitik v prvih urah po razvoju akutnega miokardnega infarkta. Uvedbe zdravila ne spremljajo težave s kardiovaskularnim sistemom, vendar obstaja nevarnost krvavitve.
6. Metalizirajte. Visoka selektivnost zdravila zmanjša pojavnost krvavitev. Zaradi visoke cene se zelo redko uporablja za raztapljanje krvnih strdkov.

Pogostost resnih krvavitev je pri naštetih zdravilih manjša kot pri trombolitikih prve generacije.

Tretja generacija

Zdravila tretje generacije delujejo selektivno in dolgoročno vplivajo na krvni strdek. Priljubljena zdravila za krvni strdek v tej skupini:

1. Reteplaza. Zdravilo se že dolgo uporablja za izboljšanje oskrbe s krvjo. Med študijo je bilo ugotovljeno, da je pri uporabi zdravila manjše tveganje za krvavitev. Uporablja se predvsem za obnovo prehodnosti koronarnih arterij.
2. Lanoteplaza. Dobro dokazani gensko spremenjeni trombolitik. Za izboljšano formulo je značilna visoka trombolitična aktivnost, nizka pogostnost okluzije. Pri jemanju Lanoteplaze je tveganje za krvavitev minimalno.
3. Anistreplaza. Za zdravilo je značilno hitro delovanje proti krvnim strdkom. Za dosego želenega rezultata zadostuje en sam nanos, v 50 minutah opazimo uničenje tromba.
4. Tenekteplaza. Uporablja se za akutni miokardni infarkt, pljučno embolijo. Ima visoko specifičnost za fibrin, daje hiter, stabilen učinek z relativno majhnim tveganjem za krvavitve.

Tveganja za zaplete pri terapiji s fibrolizo tretje generacije ostajajo, vendar so manjša kot pri prejšnjih vrstah. Trombolitiki tretje generacije so najučinkovitejši v treh urah po nastanku strdka. S pozno trombolizo (po 24 urah) je manj možnosti za obnovitev vaskularne prehodnosti in delovanja zaklopk.

Četrta generacija

Četrta generacija - sredstva kombiniranega delovanja, ki se odlikujejo po hitrosti in intenzivnosti delovanja na krvne strdke v primerjavi z zdravili prejšnjih generacij. Znanstveniki poskušajo ustvariti zdravilo v obliki tablet s trombolitičnim učinkom.

Trombolitiki druge generacije so najpogosteje predpisani s predvidljivimi učinki in znanimi neželenimi učinki.

Urokinaza-plazminogen je kombinacija trombolitikov četrte generacije. Ima hitrejši, natančnejši, dolgotrajnejši učinek. Vendar učinek zdravil te vrste ni popolnoma razumljen. Strokovnjaki se le redko zatečejo k njihovi pomoči za raztapljanje krvnega strdka..

Jemanje trombolitičnih zdravil je vedno povezano z določenim tveganjem za bolnika, vendar je sam trombus še bolj življenjsko ogrožen. Izbira zdravila in manipulacije z njim izvajajo samo strokovnjaki, kar zmanjšuje možnost negativnih posledic. Lastnosti sodobnih fibrinolitikov še niso popolnoma razumljene. Iskanje novih zdravilnih učinkovin in ustvarjanje zdravil na njihovi osnovi poteka z namenom izboljšati terapevtske lastnosti in zmanjšati tveganje za neželene učinke, ki so prisotni pri znanih trombolitikih.

Trombolitična terapija: indikacije, rezultati

Raztapljanje in cepitev krvnega strdka se izvede s postopkom, kot je tromboliza. Izvaja se naravno ali umetno (z zdravili). V prvem primeru krvni encimi razgrajujejo majhne strdke. Veliki krvni strdki se lahko raztopijo le pod vplivom trombolitikov. Zdravila za trombolizo predpiše lečeči zdravnik za lajšanje posledic miokardnega infarkta, ishemične kapi pri zdravljenju bolezni srca in ožilja.

Trombolitiki - kaj je to?

Trombolitična zdravila so zdravila, ki topijo krvne strdke. Sestavljeni so iz fibrinskih filamentov, ki so strjeni protein. Tvorba trombov je del naravne obrambe človeškega telesa, namenjen zamašitvi mehanskih poškodb krvnih žil v primeru poškodbe. Pri bolniku z nagnjenostjo k nastanku trombov ali s kombinacijo negativnih dejavnikov trombi nastanejo v nepoškodovanih žilah. Tromb, ki se nenehno povečuje, delno blokira lumen posode in v njej moti krvni obtok.

Če krvni strdek popolnoma blokira glavno arterijo, imajo zdravniki na voljo le nekaj ur, da izvedejo operacijo in s tem rešijo pacientovo življenje..

Trombolitike je treba ločiti od zdravil s podobnim učinkom, katerih namen je preprečiti napredovanje bolezni srca in ožilja. Ta zdravila so namenjena nujnemu raztapljanju krvnega strdka, vbrizgajo se neposredno v vaskularni sistem..

Fibrinolitična zdravila se uporabljajo za trombolizo velikih strdkov, pa tudi za raztapljanje krvnih strdkov pri oslabelih bolnikih ali pri starejših, ko telo strdek ne more razdeliti samo. Zaradi tromboze se pojavi ishemija - stanje motenj krvnega obtoka različnih organov in stradanje tkiv s kisikom. Ko se krvni strdek loči, se odlomi in zamaši žile, ki vodijo do vitalnih organov. Posledično pride do embolije ali trombembolije..

Indikacije in kontraindikacije

Imenovanje trombolitikov je v pristojnosti lečečega zdravnika, ki bo zagotovo upošteval indikacije in kontraindikacije za njihovo uporabo. Najpogosteje se pri zdravljenju tromboze in trombembolije uporabljajo zdravila s trombolitičnim delovanjem.

Indikacije za trombolitično zdravljenje:

Možgansko-žilna kap;

Trombembolija pljučne arterije (tela);

Tromboza velikih žil pri patologijah kardiovaskularnega sistema.

Tromb se lahko tvori tudi po uspešni operaciji ali po hudi poškodbi. Z zapleti krčnih žil se razvije tromboflebitis - vnetni proces žilne stene, ki mu sledi nastanek tromba. Zahrbtnost krvnega strdka je v tem, da dolgo ne kažejo opaznih simptomov. Pacient odkrije, da je hudo bolan, le s popolno blokado posode in močnim poslabšanjem.

Absolutne kontraindikacije za uporabo trombolitikov:

Huda krvavitev iz nosu, prebavil in urogenitalnega sistema, ki se je pojavila v času zdravljenja, pa tudi v prejšnjih 2 tednih pred njim.

Poškodbe, travme, operacije, ki so se zgodile v zadnjih 10 dneh, če gre za hrbtenjačo ali možgane, se obdobje podaljša na 2 meseca.

Hemoragična možganska kap, ki se je zgodila v zadnji polovici leta..

Patologija krvnega obtoka, povezana s strjevanjem krvi.

Zvišan krvni tlak, ki ga zdravila ne nadzirajo.

Nizko število trombocitov v krvi.

Alergija, individualna nestrpnost do trombolitikov in njihovih sestavin.

Veliko tveganje za razvoj anevrizme aorte, njene disekcije, perikarditisa.

Trombolitiki so previdni pri naslednjih boleznih in stanjih:

Starejši od 75 let;

Kronične bolezni srca, jeter, ledvic;

Opekline na večjih površinah;

Nedavni zlomi kosti;

od zadnje trombolize ni minilo niti devet mesecev.

Če imate alergije in somatske bolezni, morate o tem vsekakor obvestiti svojega zdravnika.

Razvrstitev trombolitikov

Trenutno obstajajo 4 generacije fibrinolitičnih zdravil. Kljub temu, da je od izuma zdravil prve generacije sredi prejšnjega stoletja preteklo že veliko časa, se ta zdravila še vedno uporabljajo s precejšnjo učinkovitostjo..

Sistemska zdravila prve generacije (Streptodecase, Fibrinolysin, Streptokinase, Urocanase) so naravni encimi, ki aktivirajo naravni odziv na krvne strdke. Tveganje njihove uporabe je, da lahko tuji proteini v njih povzročijo anafilaktični šok. Poleg tega lahko ta zdravila povzročijo krvavitev zaradi aktivacije kvantitativnega krvnega encima..

Zdravila druge generacije (Alteplase, Actilise, Remombinant Prourokinase) so ustvarjena z uporabo biotehnologije z vnašanjem potrebnih genov v bakterije E. coli. Zdravilo nima stranskih učinkov zdravil prve generacije, saj njegovi encimi delujejo lokalno, neposredno v žarišču tromboze.

Zdravila tretje generacije (Tenecteplaza, Reteplaza, Lanoteplaza) - selektivno in dolgoročno delujejo na krvni strdek s pomočjo učinkovin.

Kombinirani pripravki četrte generacije (urokinaza-plazminogen) - imajo še hitrejši, natančnejši in trajnejši učinek.

Najbolj aktivno predpisana zdravila so zdravila druge generacije s predvidljivimi učinki in preučenimi neželenimi učinki. Učinek sodobnih zdravil še ni popolnoma razumljen..

Tromboliza pri srčnem infarktu, kapi se izvaja sistemsko ali lokalno. V prvem primeru se zdravilo injicira v veno in njegovi encimi trajajo predolgo, da dosežejo krvni strdek. Pri lokalnem dajanju se zdravilo dovede v tromb s pomočjo katetra, tromboliza pa se hitro pojavi.

Ocena učinkovitosti in zapletov

Vrednotenje učinkovitosti uporabe trombolitikov se izvaja z instrumentalnimi metodami preiskave:

Študija koronarnih arterij se izvaja 1-2 uri po začetku trombolize z uporabo rentgenskega slikanja z uvedbo kontrastnega sredstva.

0 - kontrastno sredstvo se ne premika vzdolž posode;

1 - majhen del kontrasta je šel skozi tromb;

2 - polovica kontrasta je šla skozi območje, ki ga trombira krvni strdek;

3 - obnovljena je prepustnost odseka.

Kot posledica trombolize se lahko pojavijo zapleti - hipertermija, znižanje krvnega tlaka, alergija na zdravilo, krvavitev. V primeru zapletov se morate takoj posvetovati z zdravnikom, ne samozdravite se.

Seznam trombolitičnih zdravil

Obstajata dve metodi trombolize - dostava aktiviranega plazmina v tromb in aktivacija plazminogena, ki poveča tvorbo plazmina.

Razvrstitev zdravil po mehanizmu delovanja:

Neposredna zdravila plazemskega izvora, ki neposredno delujejo na fibrin;

Posredna zdravila-sredstva, ki aktivirajo tvorbo plazmina iz plazminogena;

Kombinirana zdravila, ki združujejo lastnosti prvih dveh skupin.

Fibrinolizin (plazmin). Glavna učinkovina je profibrinolizin, izoliran iz človeške plazme. Počasi raztaplja arterijske krvne strdke, zato velja za premalo učinkovite. Uporablja se zaradi pomanjkanja drugih učinkovitih zdravil.

Streptokinaza. Analogi: Kabikinaza, Celiasa, Avelizin. Kompleksni učinek zdravila s plazminogenom spodbuja tvorbo plazmina. Zdravilo je proizvedeno iz kulture streptokokov, zato lahko bolnikovo telo v 1-6 mesecih razvije protitelesa proti njemu. To lastnost streptokinaze ustavi uporaba vitaminov ali kortikosteroidov pred njeno uporabo..

Urokinaza. Analogi: Urokidan, Abbokinaza. Zdravilo aktivira plazminogen in ga pretvori v plazmin, proizveden iz ledvičnih celic. Ne povzroča alergij, ne povzroča nastajanja protiteles.

Prokinaza. Proizveden iz DNK ledvičnih celic človeških zarodkov v glikozilirani in neglikozilirani obliki, aktivira plazminogen.

APSAK. Kombinacija streptokinaze s plazminogenom je v tem primeru dopolnjena z acetilnimi komponentami za pospešeno delovanje na tromb. Analogi: Eminaza, Anistreplaza.

Aktivator tkivnega plazminogena. Izdelano iz DNA rekombinantnih materialov. Proteaza zdravila raztopi tromb pri interakciji s fibrinom, ne da bi povzročila alergijsko reakcijo, tvorbo protiteles ali hemodinamske motnje. Zdravilo je učinkovitejše od urokanaze in streptokinaze.

Stafilokinaza. Izredno učinkovito zdravilo, sintetizirano iz sevov Staphylococcus aureus, je nealergeno. Pri bolnikih, ki uporabljajo zdravilo, ni smrtnih primerov.

Priporočljivo je uporabljati trombolitike za zdravljenje tromboze pri kateri koli patologiji srca in ožilja. Pacientu lahko rešijo življenje, mu povrnejo delovno sposobnost. Da bi preprečili ponovitev tromboze, je bolniku predpisana antikoagulanti in antiagregacijska sredstva.

Izobrazba: Moskovska državna univerza za medicino in zobozdravstvo (1996). Leta 2003 je prejel diplomo Izobraževalnega in znanstvenega medicinskega centra Upravnega oddelka predsednika Ruske federacije.
Naši avtorji

Tromboza je tvorba gostega krvnega strdka v lumnu venskega krvnega obtoka. Nastali trombus moti prekrvavitev različnih delov človeškega telesa, spreminja velikost in strukturo posode. Najpogosteje je bolezen asimptomatska, le v 20% primerov je mogoče opaziti bolečino in omejitev obsega gibov.

Večina ljudi se le usede za mizo in jedo v skladu s potrebami svojega telesa. Hkrati skoraj nihče ne misli, da že zdaj trebušna slinavka dvakrat preseže normalno velikost, imunski sistem pa deluje brez odmora za počitek in pomaga želodcu, da prebavi in ​​asimilira hrano.

Gosta kri je pogosto posledica številnih bolezni. Da se jih znebite, je treba doseči redčenje krvi. To lahko storite z uživanjem določene hrane ali jemanjem zdravil. Gusta kri vodi do številnih zdravstvenih težav.

Večina ljudi izve o tem, kaj je krvni strdek, šele po smrti ljubljene osebe. Šele kasneje postane jasno, da bi se strašni tragediji lahko izognili, če bi vsaj malo pokazali zanimanje za svoje zdravje in poslušali reakcije lastnega telesa. Medtem ko se strdek strdi, oseba.

Seznam trombolitičnih (fibrinolitičnih) zdravil treh generacij, pregled učinkovitosti in cen

Tvorba krvnih strdkov spremlja številne bolezni srca in ožilja. V večini primerov tak postopek predstavlja ogromno nevarnost za življenje. Zato se je treba terapijo začeti takoj po odkritju motnje.

Tromb je strdek tvorjenih krvnih celic in fibrinskega proteina. Ima visoko gostoto, ker delno ali v celoti blokira lumen strukture za oskrbo s krvjo.

Če je premer vene moten, se verjetno razvije nekroza tkiva in gangrena. Arterijske formacije se navadno premikajo vzdolž kanala in blokirajo koronarne strukture in v večini primerov povzročijo smrt.

Trombolitiki so velika skupina zdravil s selektivnim in neselektivnim delovanjem, katerih bistvo je sposobnost raztapljanja že nastalih strdkov fibrina in tvorjenih krvnih celic.

To je ključna razlika med tovrstnimi zdravili in antiagregacijskimi sredstvi ter drugimi, ki preprečujejo nastanek krvnih strdkov..

Seznam indikacij je strog, nerazumno ga je razširiti in v spornih primerih uporabljati zdravila..

Prav tako je treba skrbno izbrati imena in generacije, ker mnogi predstavljajo nevarnost za zdravje in življenje bolnika. Ne gre za kakršno koli samostojno uporabo.

Fibrinolitikov (drugo ime te vrste zdravil) ni mogoče jemati dolgoročno, ker gre za kratkotrajna zdravila. Potrebno za zdravljenje akutnih stanj in preprečevanje ponovitve bolezni

Mehanizem delovanja

Delovanje farmacevtskih izdelkov v tej skupini temelji na sposobnosti lize (raztapljanja) posebne snovi, tako imenovanega fibrina.

Po raziskavah gre za beljakovino, ki je v krvi vedno prisotna v določeni koncentraciji. Ne glede na zdravstveno stanje pacienta. Gre za klinično normo.

Z razvojem krvnih strdkov se volumen te snovi znatno poveča.

Znotraj ustreznega stanja je koncentracija fibrina uravnotežena z vplivom druge spojine, plazmina. Ravnotežje je krhko, vendar se zaradi zapletenega signalnega sistema nenehno vzdržuje.

V okviru številnih patoloških procesov se količina beljakovin poveča, kar vodi do posebnih posledic v obliki tvorbe krvnega strdka. Da bi se izognili zapletom, je potrebna nujna odstranitev. Tu na pomoč priskočijo trombolitična zdravila.

Govorimo o heterogeni skupini zdravil s podobnimi, a ne enakimi učinki. Glavni mehanizem za doseganje učinka v vseh primerih temelji na sposobnosti raztapljanja samega fibrina, ki deluje kot vezavna podlaga za strdek.

Običajno se z zadostnim terapevtskim rezultatom tvorba izloči, pretok krvi se obnovi. V prihodnosti zdravilo preprečuje ponavljajoče se epizode patologije.

Možnosti pa so možne. Številna zdravila ne uničijo samo fibrina, temveč tudi druge snovi, ki dajejo krvi reološke lastnosti, zadostno viskoznost, kar je lahko nevarno.

Zaradi tega dvoumnega učinka se tudi sodobna zdravila v kratkem postopku zelo lažje uporabljajo za lajšanje akutnega stanja in preprečevanje ponovitev bolezni. Vprašanje izbire določenega imena pade na ramena zdravnika. Pogosto ni časa za premislek.

Razvrstitev

Trombolitična zdravila so razvrščena po generacijah. Tri so. Bistveno se razlikujejo.

Kljub na splošno enakim indikacijam, mehanizmu vpliva, učinkovitosti, stopnji varnosti je krog potencialnih bolnikov vedno drugačen. To je treba upoštevati pri dodeljevanju.

1. generacija

Starejša zdravila, ki so indicirana v kritičnih primerih, ko ni drugih možnosti. Pomembna učinkovitost ima enaka tveganja.

Streptokinaza

Najbolj aktivno se uporablja v nujnih primerih.

Sintetizirano iz odpadnih snovi predstavnikov istoimenske piogene flore. Hvala za prisotnost takega zdravila, morate streptokoke nekaterih vrst.

Je izredno težko in nevarno zdravilo, ker ne deluje selektivno. Selektivnosti ni. Iz tega razloga je uporaba streptokinaze čim bolj omejena..

Hkrati je to zdravilo, ki velja za "težko artilerijo" in se uporablja v nujnih razmerah, saj je farmakološki učinek zelo močan.

Glavna nevarnost je pomanjkanje selektivnosti. Zdravilo deluje takoj na fibrin in vse snovi, ki dajejo viskoznost krvi.

Tkivo postane preveč tekoče, kar lahko privede do močne krvavitve, še posebej, če je k temu nagnjeno.

Na podlagi tega zdravniki ne predpisujejo streptokinaze vsem in ne vedno. Natančno je treba oceniti bolnikovo stanje, indikacije in primernost uporabe.

Tu ne gre le za samo zdravilo, temveč tudi za glavno učinkovino..

Na farmacevtskem trgu je seznam imen, ki vsebujejo streptokinazo v sestavi: Cabikinase, Celiasis, Avelizin, Thromboflux in druga.

To ne igra velike vloge. Zdravila so popolnoma enaka.

Urokinaza

Zdravilo je bilo najprej izolirano iz človeškega urina, kar je dalo ime.

Kot pri prejšnjem imenu je tudi to zdravilo prve generacije, ki ni selektivno. Deluje nesramno in vsesplošno.

Poleg samega trombolitičnega učinka ima preveč izrazit antitrombocitni učinek, vpliva na reološke lastnosti krvi, postane tekoča, povečana krhkost krvnih žil, možna je njihova prepustnost. Vse to so dejavniki pri razvoju močnih, življenjsko nevarnih in zdravju nevarnih krvavitev..

Ključna razlika od streptokinaze je visoka selektivnost, predvsem zdravilo deluje na fibrin.

Vendar ta dejavnik ne dopušča, da bi ga imenovali varnega. To ne igra velike vloge, ker so sredstva prve generacije popolnoma zamenljiva in enako učinkovita..

V tej enaki farmacevtski dejavnosti je tudi pozitivna točka. Oba sredstva sta sestavljena iz različnih snovi, zato lahko, če je eno nestrpno, uporabite drugo.

2. generacija

Tovrstna sredstva so varnejša od prejšnjih, zato jih je smiselno uporabiti..

Vendar v medicinskih krogih še vedno poteka razprava, ali imajo prednost glede farmacevtske dejavnosti pred prvo generacijo..

Prourokinaza

Orodje ima veliko skupnega z zgoraj navedenim. Trombolitična Purolaza (trgovsko ime) ima v primerjavi s predhodniki veliko prednosti. V bistvu govorimo o večji selektivnosti.

Čeprav ni bilo mogoče doseči popolne selektivnosti, ima učinek Prourokinase predvsem na fibrin, le drugo na druge specifične snovi, zaradi česar je zdravilo potencialno varnejše.

Uporablja se lahko pri številnih bolnikih. Vsekakor je imenovanje otrok in nosečnic ter doječih žensk kontraindicirano, kar omejuje "manever" pri določanju taktike terapije.

Kljub temu, kar je bilo povedano o varnosti besede, še vedno obstajajo nevarnosti smrtnih krvavitev.

Ti so približno 80% nižji, vendar to ni kazalnik. Veliko je odvisno od značilnosti bolnikovega telesa, bolezni v anamnezi.

V nujnih primerih ni mogoče temeljito preučiti osebe, zato je v blažjih primerih prednost sredstvom druge generacije kot manj nevarnim..

Alteplaza

Bistveno drugačen od zgoraj omenjenih. Glavna značilnost imena je bolj specializiran obseg.

Zdravilo je predpisano za predhodni srčni napad, možgansko kap, pljučno embolijo kot del korekcije v nujnih primerih in za preprečevanje ponovitve in ponovitve bolezni. Z določenimi zadržki, ki so opisani celo v pripisu in jih zdravniki upoštevajo.

Pomembna lastnost zdravila Alteplase je možnost uporabe pri otrocih, starejših bolnikih, nosečnicah in doječih materah.

Zdravilo lahko povzroči krvavitev, vendar so tveganja v tem primeru manjša, tudi v primerjavi z drugimi zdravili druge generacije.

Ob pravilni uporabi so neželeni učinki razmeroma redki, zaradi česar je ime prednostno za uporabo.

Obstajajo dokazi o poskusih predpisovanja v okviru drugih pogojev: venska tromboza okončin in druga. Toda učinkovitost je vprašljiva.

Zato se morate držati osnovnih indikacij, opisanih v navodilih. Orodje ima več trgovskih imen, vključno z Aktilize in drugimi..

Razlikujejo se le v proizvajalcu in s tem v stroških enega ali drugega zdravila. Izbrano vprašanje je smiselno nasloviti na lečečega strokovnjaka. Nepooblaščena uporaba izvirnika in analogov je nesprejemljiva in nevarna.

Seznam trombolitičnih zdravil ni popoln. Upoštevajo se samo glavne učinkovine. Glede imen pa jih je še več..

3. generacija

Trombo absorpcijska zdravila zadnje generacije imajo najvišjo selektivnost, zaradi česar so idealna pri zdravljenju glavnega dela patoloških procesov, povezanih s tvorbo krvnih strdkov v postelji.

Kljub selektivnosti je delni učinek na druge spojine in s tem na pretok krvi še vedno.

Tveganja zapletov ostajajo, vendar so manjša kot pri prejšnjih vrstah.

Tenekteplaza

Trgovsko ime je Metalize. Trenutno predstavlja najnovejšo generacijo fibrinolitikov. Uporablja se predvsem za zdravljenje tromboze po možganski kapi, srčnem napadu, travmi, PE (bolezen pljučne arterije).

V kliničnih situacijah se predpisuje veliko redkeje, ker nima zadostne učinkovitosti.

Uvedeno intravensko. Tako kot drugi trombolitiki tudi ni primeren za dolgotrajno uporabo, vendar tudi nima takšne nevarnosti, ker se že tretja generacija v večji meri uporablja za preprečevanje ponovitve tromboze med vzdrževalnim zdravljenjem.

Zamenjaj

Še bolj specializirano zdravilo s fibrinolitičnim delovanjem se uporablja za resorpcijo krvnih strdkov in obnovo pretoka krvi skozi koronarne arterije.

Smiselno ga je predpisovati bolnikom po srčnem infarktu in v prejšnjem stanju, ker vam omogoča, da preprečite katastrofo z delno blokado posod, ki oskrbujejo miokard.

Razlike v cenah

Cena zdravil narašča glede na generacijo. Zdravila slednje skupine so izjemno draga (isto Tenekteplazo, trgovsko ime Metalize, lahko kupite za najmanj 25.000 rubljev, običajno so številke še višje).

Druga generacija: Aktilize stane od 15.000 rubljev, Purolaz pa od 8500 rubljev. Prav ta velja za zlati standard glede varnosti in učinkovitosti..

Vendar pa v medicinskih ustanovah v Rusiji in državah SND raje uporabljajo zastarela, nevarna, poleg tega pa močna imena, kot so Streptocanise (stane od 1.050 rubljev), Thromboflux (od 3.150 rubljev) in Urokinaza (od 1.500 rubljev)

Indikacije

Razlogi za uporabo zdravil so različni. Med ključnimi, ki so opisani v navodilih proizvajalca:

• Pljučna embolija. Blokada največje žile pljučne cirkulacije. Spremlja ga hudo stanje bolnika. Z delnim zaprtjem lumna obstaja možnost okrevanja.

• Preložen srčni napad, ki ga povzroči krvni strdek. Terapija je takojšnja, ker postopek poteka, bolj ko krvni strdek zapira koronarno arterijo, večje je območje smrti.

Tu so podrobno opisani simptomi stanja pred infarktom, tukaj so približne posledice velikega srčnega napada.

• Kap, ki jo izzove tudi strdek. Osnova je enaka. Samo v tem primeru opazimo nekrozo ne srčnih struktur, temveč možganskih tkiv, centralnega živčnega sistema. V tem članku preberite več o znakih stanja pred možgansko kapjo..

• Tromboza ven, arterij. Ne glede na lokalizacijo. Vključno s spodnjimi udi.

• Končno se sredstva te vrste aktivno uporabljajo pri zdravljenju strdkov, ki nastanejo v samem srcu..

Ne glede na zgoraj navedeno niso vsa zdravila enako primerna za različne primere, opisane v indikacijah. Izbrati je treba vrsto, začenši s posebnim patološkim procesom.

Pri uporabi sredstev iz trombolitične skupine je treba upoštevati več pomembnih točk:

• Trombolitiki se redko uporabljajo za zdravljenje bolnikov, mlajših od 18 let in starejših od 75 let. To je lahko še bolj nevarno. Vprašanje se reši individualno glede na indikacije.
• Vzporedna uporaba antikoagulantov, kot je Heparin in njegovi analogi, pa tudi nesteroidnih protivnetnih zdravil, znatno poveča tveganje za krvavitev. Zato morate opustiti uporabo takšnih.
• Zaviralci ACE (antihipertenzivi) ob skupni uporabi povečajo tveganje za imunski odziv in alergijsko reakcijo.

Odmerjanje se izbere glede na resnost stanja ob upoštevanju zgodovine (idealno, če obstaja). V težkih primerih, ko ni časa za razmislek, se morate zanesti na izkušnje.

Kontraindikacije

Seznam teh je zelo širok. Številne so sorazmerne narave, to pomeni, da se po rešitvi težave lahko zatečete k uporabi drog, medtem ko je večina absolutnih.

• Starost do 18 let ali več kot 75 let.
• Nosečnost, obdobje dojenja. Vsi štirje primeri niso vedno aksiomatski, zato je treba upoštevati okoliščine in dejavnike. Po potrebi se pri teh kategorijah bolnikov lahko uporabijo nekatera imena.
• Težnja krvavitve, zgodovina ali tok.
• Hemoragična kap, resnična ali sumljiva.
• Nestabilen potek arterijske hipertenzije, pomanjkanje učinka izvedene korekcije parametrov tonometra.
• Vaskulitis, flebitis - vnetne žilne lezije nalezljivega ali avtoimunskega izvora.
• Porod, operacija pred manj kot 10 dnevi.
• Posamezna nestrpnost do določenega imena.
• Polivalentna alergijska reakcija. To je odgovor na številna zdravila. Na srečo redko.
• Srčna, ledvična odpoved v dekompenzirani fazi.
• Hemoragična retinopatija, kadar obstaja tveganje za krvavitev v mrežnici.
• Pankreatitis, ciroza jeter, akutne bolezni prebavnega trakta, vključno z razjedami na želodcu.
• Žilne nepravilnosti, malformacije ali anevrizme.
• Tumorji, benigni in maligni. Nagnjeni k motenju lastne anatomske celovitosti.
• Preložena hemoragična kap. Izrazita ekstenzivna ishemična vrsta istega stanja.
• Napredne faze tuberkuloze.

Seznam je približen. Podrobneje opisano v pripisu za določeno zdravilo.

K analizi morate pristopiti previdno, saj so tveganja izredno velika.

Stranski učinki

Seznam fibrinolitikov je širok, število neželenih učinkov pa je vedno odlično. Ti so razmeroma redki, zlasti ob pravilni uporabi.

• Zunanje in notranje krvavitve. V prvem primeru se kažejo kot modrice, hematomi. V drugem jih odkrijejo kasneje, pogosto bolnik niti ne razume, kaj se je zgodilo, dokler ni prepozno.
• Alergijske reakcije. Od preprostega kožnega izpuščaja do Quinckejevega edema in anafilaktičnega šoka. Nemogoče je napovedati učinek določene snovi in ​​s tem zdravila na telo, dokler se sredstvo ne uporabi.
• Aritmije. Še manj pogosti.

Še posebej nevarni v smislu neželenih učinkov so sredstva 1. generacije. Nova zdravila je veliko lažje prenašati.

Zdravila za trombolizo se v skrajnih primerih uporabljajo kot ukrep za raztapljanje krvnega strdka po nujnem primeru.

Predpisani so tako v akutnem kot v naslednjem obdobju rehabilitacije. Vendar morate biti zelo previdni..

Ne gre za kakršno koli nepooblaščeno uporabo. Šele z imenovanjem strokovnjaka po strogo opisani shemi.

Kaj so trombolitiki - pregled najučinkovitejših zdravil

V človeškem telesu se nenehno pojavljajo kemične reakcije. Za kri sta značilna dva nasprotna procesa: nastanek in cepljenje krvnih strdkov. In če so te funkcije kršene, se tromb poveča in trombolitiki priskočijo na pomoč - skupina zdravil, ki so odgovorne za razdelitev krvnih strdkov.

Trombolitična zdravila

Trombolitiki so zdravila, ki jih dajemo intravensko, da preprečimo zamašitev žile s krvnimi strdki. Tromboza se lahko pojavi v žilah ali arterijah, poslabša delovanje pomembnih organov in lahko povzroči številne zaplete ter smrt.

Glavni namen jemanja trombolitičnih zdravil je raztapljanje krvnega strdka, ki ovira normalno cirkulacijo krvi ali pa se je odlepil v katerem koli delu arterij in ven. Sodobna zdravila pomagajo tudi v nujnih primerih.

Bolniki pogosto zamenjajo trombolitike, antikoagulante in antiagregacijske snovi. Prva skupina, kot smo že omenili, izloči obstoječi tromb, ostali pa preprečijo njegovo tvorbo, uporabljajo se za preprečevanje.

Sami trombolitiki so encimi, ki se vbrizgajo v tekoči obliki v prizadete žile. Že eno uro po zaužitju zdravila zdravilo aktivno deluje, kar pomaga rešiti problem tromboze v najkrajšem možnem času.

Trombolitična zdravila se uporabljajo le, če v bolnišnici in pod nadzorom zdravnika ogrožajo življenje in zdravje.

Glavne vrste trombolitikov

Preučevanje trombolitičnih snovi se je začelo leta 1940. Skoraj 80 let je seznam zdravil dovolj popoln, da se lahko uspešno uporablja za zdravljenje tromboze..

Obstaja klasifikacija trombolitikov po generacijah:

1. Sistemski trombolitiki so encimi, ki obstajajo v naravi. Vsaka stopnja fibrinolize se aktivira za raztapljanje tromba. Pomembna pomanjkljivost je, da se stimulira ves plazmin v krvi in ​​ne samo v prizadetem delu žil, kar lahko povzroči krvavitev. Glavne sestavine zdravil prve generacije so naravnega izvora, kar ne izključuje možnosti razvoja alergijskih reakcij. Zdravila v tej skupini: Streptokinaza, Urokinaza, Streptodecase, Fibrinolysin.
2. Fibrinselektivni trombolitiki so prva umetno pridobljena zdravila: potrebna genska koda je bila vnesena v E. coli z uporabo genskega inženiringa. Ta zdravila vplivajo le na plazminogen, povezan z nastalim trombom, sistemski učinek, kot pri zdravilih prve generacije, ni opazen. Zdravila druge generacije: Alteplaza, Aktilize.
3. Zdravila tretje generacije (Reteplaza, Tenekteplaza) trajajo dlje in imajo natančnejši ciljni učinek - izboljša se dovajanje trombolitičnih snovi v krvni strdek.
4. Naslednja generacija so kombinirana zdravila (urokinaza-plazminogen). Hitrost delovanja teh snovi je veliko večja kot pri prejšnjih generacijah, vendar imajo tudi svoje pomanjkljivosti: kontraindikacije in zapleti zaradi njihovega vnosa še niso dovolj raziskani.
5. Najsodobnejša sredstva - združujejo lastnosti zdravil vseh prejšnjih generacij, v sestavi kombinirajo naravne in rastlinske surovine.

Trombolitiki 4. in 5. generacije so trenutno v kliničnih preskušanjih. Razvijajo se zdravila v obliki tablet.

Kako delujejo droge

Ko se telo ne more spopasti in ne razgradi nastalih krvnih strdkov, se uporabljajo posebni farmakološki pripravki. Fibrin je beljakovina, ki je odgovorna za viskoznost krvi, pri pomanjkanju le-te pride do kršitve strjevanja krvi in ​​pogostih krvavitev, pri presežku pa nastanejo krvni strdki.

Fibrinoliza (razgradnja fibrinskega strdka) zahteva encim plazmin, ki nenehno kroži v krvi, vendar morda ne bo dovolj. Za spopadanje s krvnim strdkom v veno vbrizgamo encimsko raztopino, ki spodbuja uničenje fibrinskih celic..

Mehanizem delovanja trombolitikov temelji na začasnem povečanju količine plazmina v krvi. Obstaja več načinov dajanja zdravil:

• Infuzija - počasno injiciranje zdravila v veno;
• Bolus je hitra infuzija impresivnega odmerka raztopine za takojšnjo reakcijo telesa;
• Mešana metoda: najprej hitro injiciranje zdravila, nato počasno injiciranje.

Indikacije za uporabo

Različna področja medicine vključujejo uporabo trombolitikov, najpogosteje jih predpisujejo pri zdravljenju bolezni, povezanih s povečanim tvorjenjem krvnih strdkov. Zdravila so primerna za zdravljenje arterijske, venske in sistemske vrste tromboze.

Trombolitična zdravila mora predpisati zdravnik, neodvisna uporaba takih zdravil lahko več škodi kot koristi.

Indikacije za uporabo trombolitikov:

• Ishemična možganska kap;
• Miokardni infarkt;
• Trombembolija
• Tromboza velikih žil;
• Krvni strdki v srcu.

Za oceno bolnikovega stanja se uporabljajo krvni testi, elektrokardiogram ali angiografija.

Kontraindikacije za uporabo trombolitikov

Znanstveniki vsako leto poskušajo izboljšati formulo za trombolitična zdravila, vendar glavna pomanjkljivost ostaja visoko tveganje za krvavitev, ki poslabša splošno zdravje in lahko poslabša osnovno bolezen. Pred jemanjem zdravil morate prebrati priporočila, obstajajo relativne in absolutne kontraindikacije. Lečeči zdravnik mora najprej opraviti krvni test in EKG, šele nato predpisati zdravilo.

Absolutne kontraindikacije, pri katerih je uporaba trombolitikov strogo prepovedana:

• Notranja krvavitev pri predpisovanju zdravila;
• Nedavna (manj kot 2 tedna) trebušna operacija;
• Notranje poškodbe, prejete pred manj kot 10 dnevi;
• Kirurški poseg v hrbtenjačo in možgane, ki se je zgodil pred manj kot 2 mesecema;
• Hipertenzija;
• Tveganje za vnetje v perikardu;
• Anevrizma aorte;
• Akutni pankreatitis;
• Nezadostno strjevanje krvi;
• Individualna reakcija na zdravilo;
• Jemanje antikoagulantov;
• Akutna oblika diateze.

Z relativnimi kontraindikacijami se zdravnik odloči, ali je treba bolniku injicirati trombolitik, ali bo zdravilo več škodilo kot koristilo:

• Bolezni, ki vodijo do krvavitve;
• Spremembe v strukturi možganskih žil;
• Visok krvni tlak (do 180/11);
• Diabetična poškodba mrežnice;
• Tromboflebitis;
• Hude patologije ledvic, jeter in žolčnika;
• Poškodbe glave in hrbtenice;
• Hude opekline;
• Zapleteni zlomi okončin;
• Krvavitev v želodcu ali črevesju.

Trombolitična zdravila se hitro izločijo iz telesa, zato so primeri prevelikega odmerjanja zelo redki. Zanje so značilne obilne krvavitve, zmanjšano strjevanje krvi, zaradi česar bo morda potrebna transfuzija krvi darovalca.

Trombolitiki različnih generacij in njihove značilnosti

Razmislite o seznamu najbolj znanih in najpogosteje uporabljanih zdravil:

• Streptokinaza je zdravilo prve generacije, proizvedeno v obliki praška za pripravo raztopine. Zdravilo se uporablja samo v bolnišnici, raztaplja krvne strdke, izboljša delovanje levega srčnega prekata.

Neželeni učinki vključujejo: alergije, motnje srčnega ritma, znižanje krvnega tlaka, glavobole in notranje krvavitve;

• Prourokinaza spada v trombolitike druge generacije. Vsebuje izločeni fibrin, ki aktivira proizvodnjo plazmogena. Verjetnost krvavitve je manjša kot pri zdravilih iz prejšnje faze. Neželeni učinki so opazno manjši: aritmija ali tahikardija, alergijska reakcija;
• Lanoteplaza je sredstvo, pridobljeno z genskim inženiringom. Zdravilo je učinkovito v 3 urah od trenutka, ko je posoda blokirana, aktivno uniči krvni strdek. Z uvedbo tega zdravila alergij niso opazili, v redkih primerih so zabeležili notranje krvavitve zmerne resnosti.

Trombolitična terapija pomaga pri akutni trombozi in lahko celo reši bolnikovo življenje. Sredstva so na voljo v obliki tekočine za intravensko uporabo, ki lahko vsebuje sestavine naravnega ali sintetičnega izvora. Vendar je strogo prepovedano samostojno jemati zdravila za krvne strdke, izbirati analoge, povečati ali zmanjšati odmerek predpisanih zdravil. Ta sredstva imajo veliko kontraindikacij, zato se mora zdravnik odločiti za zdravljenje s trombolitiki po temeljitem pregledu, dokončni diagnozi in ob upoštevanju posameznih značilnosti bolnika..