Naklofen (raztopina za injiciranje, 75 mg / 3 ml)

Naklofen: navodila za uporabo in pregledi

Latinsko ime: Naklofen

Koda ATX: М01АВ05

Aktivna sestavina: diklofenak (diklofenak)

Proizvajalec: Krka, Slovenija

Opis in posodobitev fotografije: 13.08.2019

Cene v lekarnah: od 86 rubljev.

Naklofen je nesteroidno protivnetno zdravilo (NSAID).

Oblika in sestava izdaje

Odmerne oblike Naklofena:

• Enterične filmsko obložene tablete: rumeno-rjave barve, okrogle, rahlo bikonveksne oblike in gladke površine (10 kosov. V pretisnih omotih po 2 pretisni omoti v kartonski škatli);
• Raztopina za intramuskularno (i / m) dajanje: brezbarvna ali rumenkasto prozorna tekočina (3 ml v ampulah, 5 kosov. V pretisnih omotih, v kartonski škatli 1 pretisni omot ali 3 ml v steklenih ampulah, 5 kosov. V plastiki palete, v kartonski škatli 1 paleta);
• Rektalne supozitorije: v obliki stožca z enakomerno voskasto strukturo rumenkasto bele ali bele barve (5 kosov. V trakovih, v kartonski škatli 2 traku);
• Gel za zunanjo uporabo 1%: homogena bela masa (po 60 g v aluminijastih epruvetah, v kartonski škatli 1 tuba).

Zdravilna učinkovina Naklofena je natrijev diklofenak:

• 1 tableta - 50 mg;
• 1 ml raztopine - 25 mg;
• 1 supozitorij - 50 mg;
• 1 g gela - 10 mg, kar ustreza 11,6 mg diklofenaka dietilamin.

• Tablete: koruzni škrob, laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza, povidon, magnezijev stearat, koloidni brezvodni silicijev dioksid;
• Raztopina: propilen glikol, benzil alkohol, natrijev hidroksid, natrijev disulfit, voda za injekcije;
• Svečke: trdna maščoba;
• Gel: dietanolamin, karbomer, izopropanol, makrogol, vazelinsko olje, propilenglikol, cetomakrogol, brezvodni natrijev sulfit, deciloleat, prečiščena voda.

Poleg tega kot del lupine enteričnega filma: titanov dioksid, hipromeloza, propilen glikol, železovo barvilo rumeni oksid (E172), železovo barvilo rdeči oksid (E172), kopolimer etil akrilata in metakrilne kisline, smukec.

Farmakološke lastnosti

Za Naklofen so značilni protivnetni, antipiretični in analgetični učinki.

Farmakodinamika

Natrijev diklofenak neselektivno zavira aktivnost encima ciklooksigenaze 1 in 2, kar vodi do motenj v presnovi arahidonske kisline in zmanjšanja proizvodnje tromboksana, prostaciklina in prostaglandinov. To vodi do zmanjšanja koncentracije prostaglandinov v sinovialni tekočini, želodčni sluznici in urinu. Naklofen kaže največjo učinkovitost med bolečimi napadi vnetne narave.

Pri revmatskih boleznih natrijev diklofenak deluje protibolečinsko in protivnetno, kar znatno zmanjša resnost bolečine, odpravi jutranjo okorelost in otekanje sklepov ter izboljša njihovo funkcionalno stanje. Zdravilna učinkovina Naklofena vam omogoča, da se znebite bolečine, nelagodja in otekanja vnetnega izvora pri travmi in v pooperativnem obdobju.

Za nesteroidno protivnetno zdravilo (NSAID) je za Naklofen značilno protitrombocitno delovanje. V priporočenih odmerkih praktično ne spremeni časa krvavitve. S podaljšanim zdravljenjem se analgetični učinek natrijevega diklofenaka ne zmanjša.

Farmakokinetika

Natrijev diklofenak se absorbira iz prebavnega trakta hitro in v celoti, vnos hrane poveča razpolovni čas za 1-4 ure in zmanjša največjo koncentracijo snovi v krvi za približno 40%. Po peroralnem dajanju 50 mg Naklofena je največja koncentracija njegove aktivne sestavine - 1,5 μg / ml - dosežena v približno 2-3 urah. Z intramuskularno injekcijo 75 mg Naklofena je največja koncentracija v plazmi dosežena po 15-30 minutah. Za vsebnost natrijevega diklofenaka v plazmi je značilna linearna odvisnost od vrednosti odmerka, danega telesu. Njegova večkratna uporaba ne vodi do sprememb v farmakokinetiki zdravila.

Ko nanesemo gel, se v sistemski obtok absorbira največ 6-7% natrijevega diklofenaka.

Snov ne kaže nagnjenosti k kumulaciji, če se upoštevajo priporočila za uporabo zdravila. Njegova biološka uporabnost je 50%, stopnja vezave na beljakovine v plazmi pa 99% (predvsem albumin). Natrijev diklofenak prodre v sinovialno tekočino, pri čemer je njegova največja vsebnost zabeležena 2–4 ​​ure kasneje kot v krvni plazmi. Razpolovni čas sinovialne tekočine je 3–6 ur (koncentracija natrijevega diklofenaka v sinovialni tekočini po dajanju Naklofena po 4–6 urah je večja kot v plazmi in ostane 12 ur). Razmerje med vsebnostjo natrijevega diklofenaka v sinovialni tekočini in klinično učinkovitostjo Naklofena ostaja neraziskano.

Približno 50% natrijevega diklofenaka se presnovi med "prvim prehodom" skozi jetra. Njegov mehanizem je sestavljen iz enojne ali večkratne hidroksilacije in konjugacije z glukuronsko kislino. Sistem citokroma P je vključen v presnovne procese₄₅₀ CYP2C9. Presnovki natrijevega diklofenaka imajo manj farmakološkega delovanja kot sami. Sistemski očistek je 260 ml / min, volumen porazdelitve pa 550 ml / kg. Razpolovni čas krvne plazme je 2 uri. Približno 70% danega odmerka se izloči v obliki presnovkov, ki nimajo farmakološke aktivnosti. Manj kot 1% natrijevega diklofenaka se izloči v nespremenjeni obliki, preostali odmerek pa se izloči v obliki presnovkov z žolčem. Pri bolnikih s hudo ledvično disfunkcijo (CC manj kot 10 ml / min) se stopnja izločanja presnovkov v žolč poveča, vendar povečanja njihove koncentracije v krvi ne opazimo.

Pri bolnikih s kompenzirano cirozo jeter ali kroničnim hepatitisom, pa tudi pri starejših bolnikih, se farmakokinetični parametri natrijevega diklofenaka ne spremenijo.

Znano je, da natrijev diklofenak v majhnih količinah prehaja v materino mleko.

Indikacije za uporabo

V skladu z navodili je Naklofen indiciran za simptomatsko zdravljenje, katerega cilj je doseči hiter analgetični in protivnetni učinek; zdravilo ne vpliva na napredovanje bolezni..

Indikacije za uporabo tablet, raztopine in supozitorijev Naklofen:

• Degenerativne in vnetne patologije mišično-skeletnega sistema: revmatoidni artritis, mladostniški kronični artritis, psoriatični artritis, ankilozirajoči spondilitis (ankilozirajoči spondilitis), artritis pri Reiterjevi bolezni, protinasti artritis, revmatične lezije mehkih tkiv, osteoartritis hrbtenice in perifernih sklepov, vključno z periartritis, miozitis, sinovitis, radikularni sindrom;
• Sindrom bolečine blage ali zmerne resnosti pri travmatičnih lezijah (ki jih spremlja vnetje) v pooperativnem obdobju z žolčnimi in ledvičnimi kolikami, mialgijo, nevralgijo, lumboishialgijo, pa tudi v stanjih, kot so migrena, glavobol in zobobol, adneksitis, algodismenoreja.

Poleg tega je predpisan Naklofen:

• Tablete: za proktitis, vročinski sindrom, sindrom hude bolečine v ozadju nalezljivih in vnetnih bolezni grla, ušesa, nosu (tonzilitis, vnetje srednjega ušesa, faringitis) kot del kompleksne terapije;
• Rešitev: za proktitis;
• Gel: za revmatoidni artritis, burzitis, tendovaginitis in druge revmatske lezije mehkih tkiv, osteoartritis, poškodbe mišic, vezi in kit, modrice, otekanje mehkih tkiv vnetne geneze, bolečih sklepov in mišic, tudi ob močnem fizičnem naporu.

Kontraindikacije

• III trimesečje nosečnosti;
• Sindrom nestrpnosti acetilsalicilne kisline (popoln ali nepopoln) - astma, urtikarija, rinosinusitis, polipi nosne sluznice;
• Preobčutljivost za nesteroidna protivnetna zdravila, diklofenak in sestavine zdravil.

Kontraindikacije za uporabo tablet Naklofen, raztopine in sveč:

• Zatiranje hematopoeze kostnega mozga;
• Akutna stopnja vnetnih črevesnih bolezni (Crohnova bolezen, ulcerozni kolitis (NUC));
• Poslabšanje gastrointestinalnih krvavitev, erozivne in ulcerozne patologije želodčne ali dvanajstnične sluznice;
• Obdobje po presaditvi koronarne arterije;
• Dekompenzirano srčno popuščanje;
• Motnje hemostaze, cerebrovaskularne in druge vrste krvavitev;
• Huda ledvična odpoved (očistek kreatinina (CC) manj kot 30 ml / min), vključno s progresivno ledvično boleznijo z diagnozo hiperkalemija;
• Aktivna bolezen jeter, huda odpoved jeter;
• Obdobje dojenja.

Svečke, raztopine in tablete Naklofen je priporočljivo previdno predpisovati pri ishemični bolezni srca, cerebrovaskularnih boleznih, hiperlipidemiji ali dislipidemiji, diabetesu mellitusu, perifernih arterijskih boleznih, kajenju, CC manj kot 60 ml / min; anamneza razjed na prebavilih (GIT), okužba s Helicobacter pylori, dolgotrajna uporaba nesteroidnih protivnetnih zdravil, pogosto uživanje alkohola, hude somatske bolezni; sočasno zdravljenje: antiagregacijska sredstva (acetilsalicilna kislina, klopidogrel), selektivni zaviralci ponovnega privzema serotonina (citalopram, fluoksetin, paroksetin, sertralin), antikoagulanti (vključno z varfarinom), peroralni glukokortikosteroidi (prednizolon); starejši bolniki, ki prejemajo diuretike, vključno z oslabljenimi bolniki z nizko telesno težo.

Poleg tega je treba tablete in raztopino Naklofen uporabljati previdno pri bolnikih s sistemskimi boleznimi vezivnega tkiva, epilepsijo, ki jo povzroča porfirija, divertikulitisom, z znatnim zmanjšanjem volumna obtočne krvi (BCC), tudi po večjih operacijah.

Uporaba diklofenaka v I-II trimesečju nosečnosti je možna le iz zdravstvenih razlogov, če pričakovani klinični učinek na mater presega potencialno nevarnost za plod.

Ne uporabljajte svečk za hemoroide, rektalne krvavitve, travme ali vnetja danke.

Previdno se predpišejo svečke ob sočasnem zdravljenju s fibrinolitiki.

Uporaba gela je kontraindicirana v primeru kršitve celovitosti kože.

Priporočljivo je, da Naklofen gel uporabljamo previdno pri bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem, poslabšanjem jetrne porfirije, erozivnimi in ulceroznimi lezijami prebavil, hudo okvarjenim delovanjem ledvic in / ali jeter, motnjami krvavitve (vključno s hemofilijo, nagnjenostjo k krvavitvam, podaljšanim časom krvavitve), bronhialno astmo; med dojenjem in starostjo.

Starostne omejitve za uporabo Naklofena:

• Tablete: do 15 let ali manj kot 45 kg;
• Rešitev: do 18 let;
• Svečke: do 15 let;
• Gel: do 6 let.

Navodila za uporabo Naklofena: način in odmerjanje

• Tablete: peroralno, zaužijete cele z veliko vode, med obrokom ali takoj po njem. Priporočen odmerek: na začetku zdravljenja - 1 tableta 2-3 krat na dan, vendar ne več kot 3 tablete na dan. Po doseganju optimalnega učinka bolnik preide na vzdrževalni odmerek - 2 tableti na dan;
• Rešitev: injiciramo intramuskularno v enkratnem odmerku po 1 ampulo (75 mg). Ponovna uvedba s hudo ledvično koliko - po 30 minutah z drugimi patologijami - šele po 12 urah. Trajanje intramuskularne injekcije raztopine ne sme presegati 2 dni, nato pa bolnika (če je potrebno) prestavite na jemanje tablet ali uporabo supozitorijev. Raztopine Naklofena ne smemo mešati v isti brizgi z drugimi zdravili;
• Supozitoriji: pri bolnikih s slabo toleranco za peroralno uporabo diklofenaka se zdravilo daje rektalno. Priporočeni odmerek: za odrasle - 1 supozitorij 2-3 krat na dan, imenovanje je odvisno od resnosti bolezni; bolniki, stari 15-18 let - 1 supozitorij ne več kot 2-krat na dan. Vzdrževalni odmerek - 1 supozitorij 2-krat na dan. Najkrajši možni odmerek je treba uporabiti v najkrajšem možnem obdobju;
• Gel: nanese se zunaj, nanese določeno količino na prizadeto območje telesa in nežno vtre v kožo. Odmerjanje ima starostne omejitve: bolniki, starejši od 12 let - posamezna dolžina traku gela je 5-10 cm, postopek se izvaja 2-3 krat na dan; otroci od 6. do 12. leta - največ 3 cm gela, 2-krat na dan. Če morate zdravilo uporabljati več kot 10 dni, se posvetujte s svojim zdravnikom.

V primeru sočasne uporabe drugih oblik diklofenaka njegov skupni dnevni odmerek ne sme presegati 150 mg.

Stranski učinki

Uporaba raztopine Naklofen in sveč in tablet lahko povzroči neželene učinke:

• Živčni sistem: pogosto - omotica, glavobol; redko - zaspanost; zelo redko - motnje spomina, nočne more, oslabljena občutljivost (vključno s parestezijami), tremor, tesnoba, konvulzije, cerebrovaskularne motnje, nespečnost, dezorientacija, razdražljivost, depresija, duševne motnje, aseptični meningitis;
• Kardiovaskularni sistem: zelo redko - bolečine v prsih, palpitacije, zvišan krvni tlak (BP), ekstrasistola, miokardni infarkt, vaskulitis, srčno popuščanje;
• Prebavni sistem: pogosto - slabost, bolečine v nadželodčnem predelu, povečana aktivnost aminotransferaz, bruhanje, dispepsija, driska, anoreksija, napenjanje; redko - proktitis, razjede na prebavilih (s krvavitvijo ali brez nje, perforacija), gastritis, krvavitve iz prebavil (melena, bruhanje in / ali driska, pomešana s krvjo), jetrna disfunkcija, zlatenica, hepatitis; zelo redko - suha usta in druge sluznice, glositis, stomatitis, erozivne in ulcerozne lezije požiralnika, zaprtje, poslabšanje Crohnove bolezni ali ulcerozni kolitis, nespecifični hemoragični kolitis, fulminantni hepatitis, pankreatitis;
• Sečni sistem: zelo redko - hematurija, akutna ledvična odpoved, proteinurija, nefrotski sindrom, papilarna nekroza, intersticijski nefritis;
• Čutilni organi: pogosto - vrtoglavica; zelo redko - tinitus, okvara sluha, okvara vida (diplopija, zamegljen vid), okvarjen okus;
• Hematopoetski organi: zelo redko - levkopenija, trombocitopenija, eozinofilija, agranulocitoza, aplastična in hemolitična anemija;
• Dihalni sistem: redko - zasoplost in bronhialna astma, kašelj; zelo redko - edem grla, pnevmonitis;
• Alergijske reakcije: anafilaktoidne ali anafilaktične reakcije, vključno z močnim znižanjem krvnega tlaka in šokom; zelo redko - angioedem (vključno z obrazom);
• Koža: pogosto - kožni izpuščaj; redko - urtikarija; zelo redko - srbenje, bulozni izpuščaji, eksfoliativni dermatitis, ekcem (vključno z multiformnim ekcemom in Stevens-Johnsonovim sindromom), purpura, Lyellov sindrom, fotoobčutljivost, vključno z alergijo, izpadanje las.

Poleg tega je mogoče:

• Rešitev: na mestu injiciranja - pojav bolečine, draženja, pordelosti in otekanja kože;
• Svečke: lokalno draženje in vnetje.

V ozadju uporabe gela Naklofen se redko pojavijo neželeni učinki:

• Koža: pordelost, urtikarija, pekoč občutek, fotoobčutljivost, eritematozni kožni izpuščaj, ekcem, kontaktni dermatitis v obliki srbenja, papulozni vezikularni izpuščaji, luščenje kože, hiperemija, otekanje kožnega predela, ki ga pokriva gel;
• Sistemske reakcije: angioedem, bronhialna astma, sistemske anafilaktične reakcije, šok.

Preveliko odmerjanje

Pri peroralni uporabi ali dajanju Naklofena v telo v velikih odmerkih so simptomi prevelikega odmerjanja krči, bruhanje, tinitus, omotica, driska, krvavitve iz prebavil. V primeru večjega prevelikega odmerjanja se lahko razvije akutna ledvična odpoved in hepatotoksični učinek zdravila.

Kot zdravljenje so predpisani izpiranje želodca, vnos aktivnega oglja, simptomatsko zdravljenje, namenjeno odpravljanju zatiranja dihalnega centra, povišanega krvnega tlaka, draženja prebavil, konvulzij in ledvične disfunkcije. Zaradi pomembne vezave natrijevega diklofenaka na beljakovine v plazmi in intenzivne presnove sta hemodializa in prisilna diureza neučinkoviti. Pri zunanji uporabi gela Naklofen preveliko odmerjanje ni verjetno.

Posebna navodila

V nekaterih primerih, kadar je potreben hiter doseg terapevtskega učinka, lahko tableto Naklofen vzamete 30 minut pred obroki in sperete z zadostno količino vode..

Tablete, supozitorije in injekcije Naklofen je treba predpisati v najmanjših učinkovitih odmerkih in v najkrajšem možnem času, kar bo zmanjšalo tveganje za neželene učinke iz prebavil.

Bolnike z anamnezo patologije zgornjih prebavil je treba med zdravljenjem z zdravilom Naklofen skrbno spremljati.

Diklofenak je treba uporabljati previdno pri Crohnovi bolezni in ulceroznem kolitisu, da se prepreči poslabšanje bolezni.

V redkih primerih lahko dolgotrajno zdravljenje z diklofenakom povzroči razvoj hudih hepatotoksičnih reakcij, zato je treba redno spremljati delovanje jeter.

Poleg tega je treba pri daljšem zdravljenju iztrebke analizirati na okultno kri in spremljati sliko periferne krvi..

Zaradi učinka diklofenaka na ledvični pretok krvi mora zdravljenje starejših bolnikov (ki jemljejo diuretike) z ledvičnim ali srčnim popuščanjem z zmanjšanim BCC spremljati stalno spremljanje ledvične funkcije.

Priporočljivo je, da Naklofen uporabljamo previdno pri bolnikih s sočasnim jemanjem antikoagulantov ali fibrinolitikov, z motnjami strjevanja krvi, epilepsijo, porfirijo.

V obdobju zdravljenja ne smete piti alkoholnih pijač..

Diklofenak negativno vpliva na plodnost, zato imenovanje zdravila ni priporočljivo za ženske, ki želijo zanositi ali trpijo zaradi neplodnosti.

Uporaba natrijevega diklofenaka za nalezljive bolezni lahko prikrije simptome bolezni.

Ne uporabljajte supozitorijev v kombinaciji z drugimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili.

Svečke lahko vplivajo na lastnosti trombocitov, vendar ne nadomeščajo profilaktičnega učinka acetilsalicilne kisline pri kardiovaskularnih patologijah.

Tablete, supozitoriji in injekcije Naklofen lahko zmanjšajo hitrost motoričnih in duševnih reakcij, zato se bolnikom svetuje, da v času uporabe drog opustijo potencialno nevarne dejavnosti, katerih izvajanje zahteva visoko hitrost psihomotoričnih reakcij in večjo pozornost.

Gel se ne sme nanašati na območja z oslabljeno celovitostjo kože..

Ne dovolite, da gel pride v stik s sluznico, očmi ali odprtimi ranami. Uporaba okluzivnih povojev je kontraindicirana..

Pri daljšem nanašanju velikega odmerka gela na večje površine občutljive kože je potrebna previdnost.

Pri sočasni uporabi z drugimi oblikami diklofenaka je treba strogo upoštevati največji skupni dnevni odmerek..

Med zdravljenjem z gelom se je treba izogibati dolgotrajni izpostavljenosti neposredni sončni svetlobi.

Priporočljivo je, da si po vsakem vtiranju gela v kožo temeljito umijete roke..

Naklofen gel ne vpliva na bolnikovo sposobnost upravljanja vozil in mehanizmov.

Interakcije z zdravili

Ker je uporaba Naklofena indicirana le po navodilih lečečega zdravnika, je treba sočasno jemanje drugih zdravil začeti po predhodnem posvetovanju s strokovnjakom, da se prepreči razvoj neželenih učinkov.

Analogi

Pogoji skladiščenja

Hranite izven dosega otrok:

• Tablete - na suhem, pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C;
• Raztopina in svečke - pri temperaturah do 25 ° C;
• Gel - do 30 ° C.

Rok uporabnosti: tablete in raztopina - 5 let, svečke in gel - 4 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Tablete, raztopina in svečke Naklofen so na recept, gel se izda brez recepta.

Ocene o Naklofenu

Glede na ocene Naklofen dobro odpravlja simptome bolezni, če se uporablja v skladu z indikacijami. Mnogi bolniki potrjujejo, da med zdravljenjem hitro in trajno lajša bolečino. Neželeni učinki so redki in se najpogosteje kažejo kot slabost, težave z blatom in alergijske reakcije (koprivnica, srbenje in draženje kože). Skoraj vsi bolniki imajo radi nizke stroške zdravila.

Cena Naklofena v lekarnah

Trenutno cena Naklofena ni znana, saj je ni mogoče kupiti v prosti prodaji. Lahko pa kupite njegove analoge: na primer tablete diklofenak po ceni 71-80 rubljev (za pakiranje z 20 tabletami v odmerku 100 mg) ali Fastum gel po ceni 546-585 rubljev (za 100 g epruveto).

NAKLOFEN

Aktivna snov

Sestava in oblika sproščanja zdravila

Raztopina za intramuskularno injiciranje je prozorna, brezbarvna ali rahlo rumenkaste barve, brez vidnih mehanskih nečistoč.

Pomožne snovi: benzil alkohol, propilenglikol, natrijev disulfit, natrijev hidroksid, voda d / i.

3 ml - ampule (5) - pretisni omoti (1) - kartonske škatle.
3 ml - steklene ampule (5) - plastični pladnji (1) - kartonske škatle.

farmakološki učinek

NSAID, derivat fenilocetne kisline. Ima izrazit protivnetni, analgetični in zmerni antipiretični učinek. Mehanizem delovanja je povezan z zaviranjem aktivnosti COX, glavnega encima presnove arahidonske kisline, ki je predhodnik prostaglandinov, ki imajo pomembno vlogo v patogenezi vnetja, bolečine in vročine. Analgetični učinek je posledica dveh mehanizmov: perifernega (posredno z zatiranjem sinteze prostaglandinov) in centralnega (zaradi zaviranja sinteze prostaglandinov v centralnem in perifernem živčnem sistemu).

In vitro pri koncentracijah, enakovrednih tistim, doseženim pri zdravljenju bolnikov, ne zavira biosinteze proteoglikanov v hrustančnem tkivu.

Pri revmatskih boleznih zmanjšuje bolečine v sklepih v mirovanju in med gibanjem ter jutranjo togost in otekanje sklepov ter pomaga povečati obseg gibov. Zmanjša posttravmatske in pooperativne bolečine ter vnetni edem.

V primeru posttravmatskih in pooperativnih vnetnih pojavov hitro lajša bolečino (ki nastane tako v mirovanju kot med gibanjem), zmanjša vnetni edem in edem pooperativne rane.

Zavira agregacijo trombocitov. Pri dolgotrajni uporabi učinkuje desenzibilizirajoče.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se absorbira iz prebavil. Vnos hrane upočasni hitrost absorpcije, stopnja absorpcije pa se ne spremeni. Približno 50% aktivne snovi se presnovi med "prvim prehodom" skozi jetra. Pri rektalni uporabi je absorpcija počasnejša. Čas za dosego Cmax v plazmi po peroralnem dajanju je 2-4 ure, odvisno od uporabljene dozirne oblike, po rektalni uporabi - 1 ura, IM dajanju - 20 minut. Koncentracija aktivne snovi v plazmi je linearno odvisna od vrednosti uporabljenega odmerka..

Ne sešteva. Vezava na beljakovine v plazmi je 99,7% (večinoma albumin). Cmax prodre v sinovialno tekočino 2-4 uri pozneje kot v plazmi.

Presnavlja se v veliki meri z nastankom več presnovkov, med katerimi sta dva farmakološko aktivna, vendar v manjši meri kot diklofenak.

Sistemski očistek zdravilne učinkovine je približno 263 ml / min. T 1/2 iz plazme je 1-2 uri, iz sinovialne tekočine - 3-6 ur. Približno 60% odmerka se izloči v obliki presnovkov skozi ledvice, manj kot 1% se izloči v urinu v nespremenjeni obliki, preostanek se izloči v obliki presnovkov v žolču.

• Zastavite vprašanje gastroenterologu
• Nakup zdravil

Indikacije

Vnetne in degenerativne bolezni mišično-skeletnega sistema, vklj. revmatoidni, mladostniški, kronični artritis; ankilozirajoči spondilitis in druge spondiloartropatije; osteoartritis; protin artritis; bursitis, tendovaginitis; sindrom bolečine v hrbtenici (lumbago, išias, osalgija, nevralgija, mialgija, artralgija, išias); posttravmatski sindrom pooperativne bolečine, ki ga spremlja vnetje (na primer v zobozdravstvu in ortopediji); algodismenoreja; vnetni procesi v majhni medenici (vključno z adneksitisom); nalezljive in vnetne bolezni organov ORL s sindromom hude bolečine (kot del kompleksne terapije): faringitis, tonzilitis, vnetje srednjega ušesa.

Izolirana zvišana telesna temperatura ni indikacija za zdravilo..

Zdravilo je namenjeno simptomatski terapiji, zmanjšuje bolečino in vnetje v času uporabe, ne vpliva na napredovanje bolezni.

Kontraindikacije

Preobčutljivost za diklofenak in pomožne snovi uporabljenega zdravila; "aspirinska triada" (napadi bronhialne astme, urtikarije in akutnega rinitisa pri jemanju acetilsalicilne kisline ali drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil); erozivne in ulcerozne lezije prebavil v akutni fazi; proktitis (samo za supozitorije); nosečnost (za i / m dajanje); III trimesečje nosečnosti (za oralno in rektalno uporabo); otroci in mladostniki do 18 let (za intramuskularno uporabo in za dozirne oblike podaljšanega delovanja).

S previdnostjo: sum bolezni prebavil; anamneza gastrointestinalnih krvavitev in perforacije razjed (zlasti pri starejših bolnikih), okužbe s Helicobacter pylori, ulcerozni kolitis, Crohnova bolezen, disfunkcija; blaga do zmerna okvara delovanja jeter, jetrna porfirija (diklofenak lahko povzroči napade porfirije); pri bolnikih z bronhialno astmo, sezonskim alergijskim rinitisom, otekanjem nosne sluznice (vključno s polipi v nosni votlini), KOPB, kroničnimi okužbami dihal (zlasti povezanimi s simptomi, podobnimi alergijskemu rinitisu); bolezni srca in ožilja (vključno s koronarno arterijsko boleznijo, cerebrovaskularno boleznijo, kompenziranim srčnim popuščanjem, boleznimi perifernih žil); okvarjena ledvična funkcija, vključno s kronično ledvično odpovedjo (CC 30-60 ml / min); dislipidemija / hiperlipilemija; diabetes; arterijska hipertenzija; znatno zmanjšanje BCC katere koli etiologije (na primer v obdobjih pred in po obsežnih kirurških posegih); kršitev hemostatskega sistema; tveganje za trombozo (vključno z miokardnim infarktom in možgansko kapjo); starejši bolniki, zlasti tisti, ki so šibki ali imajo nizko telesno maso (diklofenak je treba uporabiti v najmanjšem učinkovitem odmerku); pri bolnikih, ki prejemajo zdravila, ki povečujejo tveganje za prebavne krvavitve, vključno s sistemskimi kortikosteroidi (vključno s prednizonom), antikoagulanti (vključno z varfarinom), antiagregacijskimi sredstvi (vključno s klopidogrelom, acetilsalicilno kislino), selektivnimi zaviralci ponovni prevzem serotonina (vključno s citalopramom, fluoksetinom, paroksetinom, sertralinom); sočasno zdravljenje z diuretiki ali drugimi zdravili, ki lahko poslabšajo delovanje ledvic; pri zdravljenju kadilcev ali bolnikov z zlorabo alkohola; pri intramuskularnem dajanju bolnikom z bronhialno astmo zaradi nevarnosti poslabšanja bolezni (ker lahko natrijev bisulfit, ki ga vsebujejo nekatere dozirne oblike za injiciranje, povzroči hude preobčutljivostne reakcije).

Odmerjanje

Odmerek izberemo individualno, priporočljivo je, da zdravilo uporabljamo v najmanjšem učinkovitem odmerku, če je mogoče s čim krajšim obdobjem zdravljenja.

Za oralno in rektalno uporabo

Pri peroralnem jemanju v obliki tablet z običajnim trajanjem delovanja ali rektalno v obliki svečk je priporočeni začetni odmerek 100-150 mg / dan. V razmeroma blagih primerih bolezni, pa tudi pri dolgotrajni terapiji, zadostuje 75-100 mg / dan. Dnevni odmerek je treba razdeliti na več odmerkov..

Če ga jemljete v obliki tablet s podaljšanim sproščanjem, je priporočeni začetni odmerek 100 mg enkrat na dan. Isti dnevni odmerek se uporablja za zmerne simptome, pa tudi za dolgotrajno zdravljenje. V primerih, ko so simptomi bolezni najbolj izraziti ponoči ali zjutraj, je priporočljivo jemati tablete s podaljšanim sproščanjem ponoči..

Za lajšanje nočne bolečine ali jutranje okorelosti je poleg jemanja zdravila podnevi pred spanjem predpisan tudi diklofenak v obliki rektalnih sveč; medtem ko skupni dnevni odmerek ne sme preseči 150 mg.

Pri primarni dismenoreji se dnevni odmerek izbere individualno; običajno je 50-150 mg. Začetni odmerek mora biti 50-100 mg; če je potrebno, ga lahko med več menstrualnimi cikli povečamo na 150 mg / dan. Zdravilo je treba jemati, ko se pojavijo prvi simptomi. Glede na dinamiko kliničnih simptomov lahko zdravljenje nadaljujemo več dni..

Starejši bolniki (65 let in več) začetne prilagoditve odmerka ne potrebujejo.

Pri oslabljenih bolnikih, bolnikih z nizko telesno maso, je priporočljivo, da se držijo minimalnega odmerka.

Zdravilo je treba uporabljati previdno pri bolnikih z boleznimi srca in ožilja (vključno z nenadzorovano arterijsko hipertenzijo) ali z visokim tveganjem za razvoj bolezni srca in ožilja. Če je pri teh bolnikih potrebno dolgotrajno zdravljenje (več kot 4 tedne), je treba zdravilo uporabljati v dnevnem odmerku, ki ne presega 100 mg.

Otroci, stari 1 leto in več

Zdravilo je predpisano v odmerku 0,5-2 mg / kg telesne mase na dan (v 2-3 odmerkih, odvisno od resnosti bolezni). Za zdravljenje revmatoidnega artritisa se lahko dnevni odmerek poveča na največ 3 mg / kg (v razdeljenih odmerkih). Največji dnevni odmerek je 150 mg.

Zdravila v obliki tablet s podaljšanim sproščanjem se ne sme uporabljati pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let.

Za parenteralno uporabo

Vbrizga se globoko v / m. Enkratni odmerek - 75 mg. Po potrebi je možna ponovna uvedba, vendar ne prej kot po 12 urah.

Po potrebi uporaba ne sme presegati 2 dni, nato preklopite na peroralno ali rektalno uporabo diklofenaka.

V hudih primerih (na primer pri kolikah) lahko izjemoma damo 2 injekciji po 75 mg z razmikom več ur (drugo injekcijo je treba opraviti v nasprotni glutealni regiji). Druga možnost je, da se intramuskularno dajanje enkrat na dan (75 mg) kombinira z diklofenakom v drugih dozirnih oblikah (tablete, rektalne supozitorije), medtem ko skupni dnevni odmerek ne sme presegati 150 mg.

Pri napadih migrene je priporočljivo dajanje diklofenaka čim prej po začetku napada, IM v odmerku 75 mg, čemur sledi uporaba sveč v odmerku do 100 mg istega dne, če je potrebno. Skupni dnevni odmerek prvi dan ne sme preseči 175 mg.

Starejšim bolnikom (65 let in več) začetnega odmerka ni treba prilagajati. Pri oslabljenih bolnikih, bolnikih z nizko telesno maso, je priporočljivo, da se držijo minimalnega odmerka.

Zdravilo je treba uporabljati previdno pri bolnikih z boleznimi srca in ožilja (vključno z nenadzorovano arterijsko hipertenzijo) ali z visokim tveganjem za razvoj bolezni srca in ožilja. Če je pri teh bolnikih potrebno dolgotrajno zdravljenje (več kot 4 tedne), je treba zdravilo uporabljati v dnevnem odmerku, ki ne presega 100 mg.

Otroci in mladostniki, mlajši od 18 let

Diklofenaka se zaradi težav pri odmerjanju zdravila ne sme uporabljati intramuskularno pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let..

Stranski učinki

Določanje pogostosti neželenih učinkov: zelo pogosto (≥1 / 10), pogosto (≥1 / 100, Iz prebavnega sistema: pogosto - bolečine v trebuhu, slabost, bruhanje, driska, dispepsija, napenjanje, izguba apetita, anoreksija, povečana aktivnost aminotransferaze v serum; redko - gastritis, prebavne krvavitve, bruhanje krvi, melena, driska, pomešana s krvjo, čir na želodcu in črevesju (z ali brez krvavitve ali perforacije), hepatitis, zlatenica, motnje v delovanju jeter; zelo redko - stomatitis, glositis, poškodbe požiralnika, pojav zožitev diafragme v črevesju, kolitis (nespecifični hemoragični kolitis, poslabšanje ulceroznega kolitisa ali Crohnove bolezni), zaprtje, pankreatitis, fulminantni hepatitis, nekroza jeter, odpoved jeter.

Iz živčnega sistema: pogosto - glavobol, omotica; redko - zaspanost; zelo redko - senzorične motnje, vključno s parestezijami, motnjami spomina, tresenjem, konvulzijami, tesnobo, akutnimi cerebrovaskularnimi nesrečami, aseptičnim meningitisom; zelo redko - dezorientacija, depresija, nespečnost, nočne more, razdražljivost, duševne motnje.

Od čutov: pogosto - vrtoglavica; zelo redko - okvara vida (zamegljen vid), diplopija, okvara sluha, tinitus, disgevzija.

Dermatološke reakcije: pogosto - kožni izpuščaj; redko - urtikarija; zelo redko - bulozni izpuščaji, ekcem, eritem, multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom, Lyellov sindrom (toksična epidermalna nekroliza), eksfoliativni dermatitis, pruritus, izpadanje las, fotosenzibilne reakcije; vijolična, Shenlein-Henoch vijolična.

Iz genitourinarnega sistema: zelo redko - akutna ledvična odpoved, hematurija, proteinurija, tubulointersticijski nefritis, nefrotski sindrom, papilarna nekroza.

Iz hematopoetskega sistema: zelo redko - trombocitopenija, levkopenija, hemolitična anemija, aplastična anemija, agranulocitoza.

Alergijske reakcije: redko - preobčutljivost, anafilaktične / anafilaktoidne reakcije, vključno z znižanjem krvnega tlaka in šokom; zelo redko - angioedem (vključno z obraznim edemom).

S strani kardiovaskularnega sistema: zelo redko - občutek palpitacije, bolečine v prsih, zvišan krvni tlak, vaskulitis, srčno popuščanje, miokardni infarkt. Obstajajo dokazi o rahlem povečanju tveganja za nastanek kardiovaskularnih trombotičnih zapletov (na primer miokardni infarkt), zlasti pri dolgotrajni uporabi diklofenaka v velikih odmerkih (dnevni odmerek več kot 150 mg).

Iz dihal: redko - astma (vključno s težko sapo); zelo redko - pnevmonitis.

Splošne reakcije: redko - edem.

Interakcije z zdravili

Močni zaviralci CYP2C9 - pri sočasni uporabi diklofenaka in močnih zaviralcev CYP2C9 (kot je vorikonazol) je mogoče povečati koncentracijo diklofenaka v krvnem serumu in povečati sistemski učinek, ki ga povzroči zaviranje presnove diklofenaka.

Litij, digoksin - v plazemski krivulji je mogoče povečati koncentracijo litija in digoksina. Priporočljivo je spremljanje koncentracije litija, digoksina v krvnem serumu.

Diuretiki in antihipertenzivi - pri uporabi sočasno z diuretiki in antihipertenzivi (na primer zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, zaviralci ACE) lahko diklofenak zmanjša njihov antihipertenzivni učinek.

Ciklosporin - učinek diklofenaka na aktivnost žleze prostate v ledvicah lahko poveča nefrotoksičnost ciklosporina.

Zdravila, ki lahko povzročijo hiperkalemijo - kombinirana uporaba diklofenaka z diuretiki, ki varčujejo s kalijem, ciklosporinom, takrolimusom in trimetoprimom, lahko povzroči zvišanje ravni kalija v krvni plazmi (v primeru takšne kombinacije je treba ta kazalnik pogosto spremljati).

Antibakterijska sredstva derivati ​​kinolona - obstajajo ločena poročila o razvoju napadov pri bolnikih, ki so prejemali tako derivate kinolona kot diklofekak.

NSAID in GCS - ob hkratni sistemski uporabi diklofenaka in drugih sistemskih nesteroidnih protivnetnih zdravil ali GCS lahko povečajo pojavnost neželenih učinkov (zlasti iz prebavil).

Antikoagulanti in antiagregacijski pripravki - povečanja tveganja za krvavitev ni mogoče izključiti ob hkratni uporabi diklofenaka in zdravil teh skupin.

Selektivni zaviralci ponovnega privzema serotonina - lahko povečajo tveganje za prebavne krvavitve.

Hipoglikemična zdravila - primerov hipoglikemije in hiperglikemije ni mogoče izključiti, kar je zahtevalo spremembo odmerka hipoglikemičnih zdravil glede na uporabo diklofenaka.

Metotreksat - pri uporabi diklofenaka v 24 urah pred ali v 24 urah po jemanju metotreksata je mogoče povečati koncentracijo metotreksata v krvi in ​​povečati njegov toksični učinek.

Fenitoin - možno povečanje delovanja fenitoina.

Posebna navodila

Uporabljajte previdno pri boleznih jeter, ledvic, prebavil v anamnezi, dispeptičnih simptomih, bronhialni astmi, arterijski hipertenziji, srčnem popuščanju, takoj po resnih kirurških posegih, pa tudi pri starejših bolnikih.

Če v preteklosti obstajajo alergijske reakcije na nesteroidna protivnetna zdravila in sulfite, se diklofenak uporablja le v nujnih primerih. Med zdravljenjem je potrebno sistematično spremljanje delovanja jeter in ledvic, vzorcev periferne krvi.

Rektalna uporaba ni priporočljiva pri bolnikih z anorektalno boleznijo ali anorektalno krvavitvijo v anamnezi. Zunanje se sme uporabljati samo na nepoškodovani koži.

Pazite, da diklofenak ne pride v oči (z izjemo kapljic za oko) ali sluznice. Bolniki, ki uporabljajo kontaktne leče, morajo kapljice za oko nanesti prej kot 5 minut po odstranitvi leč.

Ni priporočljivo za uporabo pri otrocih, mlajših od 6 let.

V obdobju zdravljenja z dozirnimi oblikami za sistemsko uporabo alkohol ni priporočljiv.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in mehanizmov

V obdobju zdravljenja je možno zmanjšanje hitrosti psihomotoričnih reakcij. Če se jasnost vida po uporabi kapljic za oko poslabša, ne vozite in ne opravljajte drugih potencialno nevarnih dejavnosti.

Nosečnost in dojenje

Podatkov o varnosti uporabe diklofenaka pri nosečnicah ni dovolj. Zato je imenovanje v I in II trimesečju nosečnosti možno le v primerih, ko pričakovana korist za mater presega potencialno tveganje za plod. Diklofenak (kot drugi zaviralci sinteze prostaglandinov), kontraindiciran v tretjem trimesečju nosečnosti (možno je zatiranje kontraktilnosti maternice in prezgodnje zaprtje duktus arteriosus pri plodu).

Kljub temu, da se diklofenak v majhnih količinah izloča v materino mleko, uporaba med dojenjem (dojenje) ni priporočljiva. Če je potrebno, je treba uporabo med dojenjem prekiniti z dojenjem.

Ker lahko diklofenak (tako kot druga nesteroidna protivnetna zdravila) negativno vpliva na plodnost, ni priporočljiv za ženske, ki načrtujejo nosečnost..

Za bolnike, ki so na pregledu in zdravljenju zaradi neplodnosti, je treba zdravilo odpovedati.

Raztopina Naklofena: navodila za uporabo

Opis

Bistra, brezbarvna ali svetlo rumena raztopina, praktično brez delcev.

Sestava

3 ml raztopine (1 ampula) vsebuje:

Učinkovina: natrijev diklofenak 75 mg.

Pomožne snovi: benzil alkohol, propilenglikol, natrijev metabisulfit, natrijev hidroksid, voda za injekcije.

Oznaka za razvrščanje zdravil

Nesteroidna protivnetna in protirevmatična zdravila. Derivati ​​ocetne kisline in njihovi analogi. Koda ATX М01АВ05.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Diklofenak je nesteroidno protivnetno zdravilo z analgetičnimi, protivnetnimi in antipiretičnimi učinki. Zavira aktivnost ciklooksigenaze in s tem sintezo prostaglandinov. Med zdravljenjem z diklofenakom opazimo zmanjšanje ravni prostaglandinov v urinu, želodčni sluzi in sinovialni tekočini.

Zdravilo se uporablja za zdravljenje vseh oblik revmatskih bolezni, pa tudi za zmanjšanje sindroma bolečine različnega izvora..

Farmakokinetika

Porazdelitev.

Najvišja koncentracija v plazmi je dosežena po pol ure. Več kot 99% diklofenaka se veže na plazemske beljakovine, predvsem albumin.

Diklofenak vstopi v sinovialno tekočino, kjer doseže koncentracijo od 60 do 70% vrednosti v plazmi. Po obdobju od 3 do 6 ur je koncentracija aktivne snovi in ​​njenih presnovkov v sinovialni tekočini višja kot v plazmi. Diklofenak se počasneje odstranjuje iz sinovialne tekočine kot iz plazme.

Presnova in izločanje.

Biološki razpolovni čas (T1 / 2) je 1 - 2 uri. Pri blagi ledvični ali jetrni disfunkciji ostane nespremenjen.

Diklofenak se skoraj v celoti presnovi v jetrih, predvsem s hidroksilacijo in metoksilacijo.

Približno 70% odmerka zdravila se izloči z urinom v obliki farmakološko neaktivnih presnovkov. Le 1% diklofenaka se izloči nespremenjen. Preostali presnovki se izločijo z žolčem in blatom.

Pri starejših bolnikih se absorpcija, presnova ali izločanje zdravila ne spremeni bistveno.

Indikacije za uporabo

Zdravilo, ki se daje intramuskularno, je namenjeno zdravljenju:

- vnetne in degenerativne oblike revme, revmatoidnega artritisa, ankilozirajočega spondilitisa, osteoartritisa, artroze, spondiloartroze, sindroma bolečine v vretencih, zunajsklepne revme;

- akutni napadi protina;

- ledvična in jetrna kolika;

- vnetja, bolečine in otekline po poškodbah in operacijah;

- hudi napadi migrene.

Zdravilo, ki se daje v obliki intravenske infuzije, je namenjeno zdravljenju ali preprečevanju pooperativne bolečine.

Način uporabe in odmerjanje

Neželene učinke je mogoče zmanjšati z uporabo najmanjšega učinkovitega odmerka za minimalno obdobje, potrebno za nadzor simptomov (glejte poglavje MERE.

Raztopino za injiciranje Naklofen lahko dajemo intramuskularno, z globokim injiciranjem v zgornji zunanji kvadrat mišice gluteus maximus ali kot počasno intravensko infundiranje po razredčenju, kot je opisano v navodilih.

Raztopine za injiciranje Naklofena (z intramuskularno ali intravensko uporabo) se ne sme uporabljati dlje kot dva dni; če je potrebno, lahko zdravljenje nadaljujemo s tabletami Naklofen, kapsulami ali supozitoriji.

Vsaka ampula je samo za enkratno uporabo. Raztopino je treba uporabiti takoj po odprtju ampule. Neuporabljeno vsebino je treba odstraniti.

Intramuskularna injekcija

Da bi preprečili poškodbe živcev ali drugih tkiv na mestu intramuskularne injekcije, je treba upoštevati naslednja pravila.

Odmerek je običajno ena 75-miligramska ampula na dan z globokim injiciranjem v zgornji zunanji kvadrat gluteus maximus mišice. Če sta potrebni dve injekciji na dan, se v vsako zadnjico vbrizga ena injekcija. Lahko pa eno ampulo po 75 mg kombinirate z drugimi dozirnimi oblikami Naklofena (tablete, obložene z enterično presnovo, tablete s podaljšanim sproščanjem, kapsule ali svečke) do največjega dnevnega odmerka 150 mg.

Pri napadih migrene so razpoložljive klinične izkušnje omejene na naslednjo uporabo: zdravljenje se začne čim prej z imenovanjem 1 ampule po 75 mg, po potrebi se zdravljenje nadaljuje s svečami še isti dan v odmerku do 100 mg. Skupni odmerek prvi dan ne sme preseči 175 mg. Ni podatkov o uporabi Naklofena za migrene več kot en dan. Če je treba zdravljenje nadaljevati v naslednjih dneh, je treba uporabo supozitorijev omejiti na dnevni odmerek do 150 mg, razdeljen na več posameznih odmerkov..

Intravenska infuzija

Naklofen, raztopina za injiciranje, se ne sme dajati kot intravenska bolusna injekcija.

Neposredno pred začetkom intravenske infuzije je treba Naklofen, odvisno od potrebnega trajanja, razredčiti v 100 - 150 ml 0,9% raztopine natrijevega klorida ali v 5% raztopini glukoze, puferirano raztopino natrijevega bikarbonata za injiciranje (0,5 ml 8,4% raztopina ali 1 ml 4,2%), vzeta iz sveže odprte posode; tej raztopini dodajte vsebino ene ampule Naklofena.

Uporabiti je mogoče samo jasne rešitve. Če so v raztopini kristali ali usedlina, je ni mogoče uporabiti za infundiranje..

Priporočamo dva alternativna režima odmerjanja injekcije Naklofen. Za zdravljenje zmerne do hude pooperativne bolečine je treba dajati 75 mg neprekinjeno 30 minut do 2 uri. Če je potrebno, lahko zdravljenje ponovite po nekaj urah, vendar odmerek v nobenem obdobju 24 ur ne sme preseči 150 mg..

Za preprečevanje pooperativne bolečine je treba 15 minut do 1 uro po operaciji dati nakladalni odmerek 25-50 mg, čemur sledi neprekinjena infuzija približno 5 mg / uro do največjega dnevnega odmerka 150 mg.

Ločene skupine bolnikov

Starejši bolniki (65 let in več)

Priporočljiva je uporaba najmanjšega učinkovitega odmerka.

Bolniki z dokazanim kongestivnim srčnim popuščanjem (NYHA II-IV), ishemično boleznijo srca, boleznijo perifernih arterij in / ali cerebrovaskularno boleznijo

Diklofenak je kontraindiciran pri bolnikih z dokazanim kongestivnim srčnim popuščanjem (NYHA II-IV), ishemično boleznijo srca, periferno arterijsko in / ali cerebrovaskularno boleznijo.

Bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic

Diklofenak je kontraindiciran pri bolnikih s hudo ledvično okvaro. Ker posebnih študij pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic niso izvedli, ni mogoče dati posebnih priporočil za prilagajanje odmerka. Pri uporabi diklofenaka pri bolnikih z blago do zmerno ledvično okvaro je potrebna previdnost.

Bolniki z okvarjenim delovanjem jeter

Diklofenak je kontraindiciran pri bolnikih s hudo okvaro jeter. Ker posebnih študij pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter niso izvedli, ni mogoče dati posebnih priporočil za prilagajanje odmerka. Pri uporabi diklofenaka pri bolnikih z blago do zmerno okvaro jeter je potrebna previdnost.

Način uporabe

Intramuskularno ali intravensko dajanje.

Stranski učinek

Neželeni učinki, ki se pojavijo med zdravljenjem z natrijevim diklofenakom, so razvrščeni v ustrezne skupine glede na pogostnost pojava:

- zelo pogosti (≥ 1/10),

- pogosti (≥ 1/100 do

Kontraindikacije

Preobčutljivost za diklofenak, natrijev metabisulfit ali druge sestavine zdravila,

Tako kot druga nesteroidna protivnetna zdravila je tudi diklofenak kontraindiciran pri bolnikih, pri katerih se preobčutljivost za salicilate ali druge zaviralce sinteze prostaglandinov kaže v obliki bronhialne astme, urtikarije ali rinitisa..

Odpoved jeter (razred C po Child-Pughu) (ciroza jeter in ascites).

Ledvična odpoved (očistek kreatinina

Preveliko odmerjanje

Tipične klinične slike pri prevelikem odmerjanju diklofenaka ni. Preveliko odmerjanje lahko povzroči simptome, kot so bruhanje, prebavni simptomi, driska, omotica, tinitus ali epileptični napadi. V primeru hude zastrupitve - akutna ledvična odpoved, morda poškodba jeter.

Terapevtski ukrepi

Terapevtska taktika akutne zastrupitve z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, vključno z diklofenakom, je podporna in simptomatska terapija. Za zaplete, kot so hipotenzija, odpoved ledvic, konvulzije, motnje v prebavilih, depresija dihanja, je treba izvajati podporno in simptomatsko zdravljenje. Posebni ukrepi, kot so prisilna diureza, dializa ali hemoperfuzija, verjetno ne bodo imeli želenega učinka pri odstranjevanju nesteroidnih protivnetnih zdravil, vključno z diklofenakom, zaradi njihove visoke vezave na beljakovine in obsežne presnove. Simptomatsko zdravljenje.

Previdnostni ukrepi

Neželene učinke zdravila lahko zmanjšamo z uporabo najnižjega učinkovitega odmerka za najkrajše obdobje, potrebno za lajšanje simptomov. Izogibati se je treba sočasni uporabi Naklofena z drugimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, vključno s selektivnimi zaviralci ciklooksigenaze-2, ker ni dokazov o sinergijskih učinkih in pojavu potencialno nevarnih aditivnih učinkov.

Pri zdravljenju starejših bolnikov, ki so medicinsko indicirani, je potrebna previdnost. Zlasti je treba zdravljenje začeti z najnižjim učinkovitim odmerkom zdravila, zlasti pri oslabljenih starejših bolnikih ali tistih z nizko telesno maso..

Kot pri drugih nesteroidnih protivnetnih zdravilih lahko tudi diklofenak redko povzroči alergijske reakcije, vključno z anafilaktičnimi / anafilaktoidnimi reakcijami..

Tako kot druga nesteroidna protivnetna zdravila lahko tudi diklofenak zaradi značilnosti farmakodinamičnih lastnosti prikrije znake in simptome nalezljivih bolezni.

Vpliv na prebavila

Pri jemanju nesteroidnih protivnetnih zdravil, vključno z diklofenakom, so opazili krvavitve iz prebavil, razjede ali perforacije, včasih usodne, ne glede na obdobje zdravljenja, ki so jih spremljali / niso spremljali simptomi in resne prebavne motnje v anamnezi. Pri starejših imajo ponavadi hujše posledice. Če se pri bolnikih, ki prejemajo diklofenak, pojavijo razjede ali prebavne krvavitve, je treba zdravljenje prekiniti. Kot pri drugih nesteroidnih protivnetnih zdravilih, vključno z diklofenakom, je tudi pri zdravljenju diklofenaka bolnikom s simptomi, ki kažejo na prebavne motnje, bolnikom z razjedami želodca ali črevesja, krvavitvami ali perforacijo v anamnezi potreben zdravniški nadzor, je potrebna previdnost. Tveganje za prebavne krvavitve se povečuje z naraščanjem odmerka nesteroidnih protivnetnih zdravil, zlasti pri bolnikih z anamnezo razjed, zapletenih s krvavitvijo ali perforacijo. Pri starejših bolnikih je večja pojavnost neželenih učinkov z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, zlasti prebavilnih krvavitev in perforacije, včasih s smrtnim izidom. Da bi zmanjšali tveganje za toksičnost za prebavila pri bolnikih z anamnezo peptičnih ulkusov (zapletena krvavitev ali perforacija) in pri starejših bolnikih je treba zdravljenje začeti z najnižjim učinkovitim odmerkom zdravila. Ti bolniki bi morali razmisliti o predpisovanju kombiniranega zdravljenja z zaščitnimi sredstvi (na primer z mizoprostolom ali zaviralci protonske črpalke), pa tudi pri bolnikih, ki jemljejo zdravila, ki vsebujejo acetilsalicilno kislino v majhnih odmerkih (acetilsalicilna kislina / aspirin poveča tveganje za prebavne motnje). Bolniki, zlasti starejši, morajo zdravnika obvestiti o kakršnih koli manifestacijah nenavadnih simptomov v trebuhu (zlasti krvavitve). Naklofen je treba uporabljati previdno pri bolnikih, ki sočasno jemljejo zdravila, ki lahko povečajo tveganje za krvavitve in razjede, kot so sistemski kortikosteroidi, antikoagulanti, selektivni zaviralci ponovnega privzema serotonina ali trombociti. Za bolnike z ulceroznim kolitisom ali Crohnovo boleznijo je potreben natančen zdravniški nadzor, saj se lahko potek teh bolezni poslabša.

Učinki na jetra

Za bolnike z okvarjenim delovanjem jeter je potreben natančen zdravniški nadzor, ker njihovo stanje se lahko poslabša. Med zdravljenjem z diklofenakom lahko opazimo povečano aktivnost jetrnih encimov. Diklofenaka je treba takoj prekiniti, če povečana aktivnost jetrnih encimov vztraja ali se poveča, pojavijo se klinični znaki, značilni za jetrno bolezen, ali druge manifestacije (npr. Eozinofilija, izpuščaj). Pri dolgotrajni uporabi diklofenaka je priporočljivo redno spremljanje delovanja jeter. Pri jemanju diklofenaka se lahko hepatitis pojavi brez predhodnih simptomov. Pri predpisovanju diklofenaka bolnikom z jetrno porfirijo je potrebna previdnost. to lahko poslabša bolezen.

Vplivi na delovanje ledvic

Pri nesteroidnih protivnetnih zdravilih, vključno z diklofenakom, so poročali o primerih zastajanja tekočine in edema. Še posebej previdni so bolniki z okvarjenim srčnim ali ledvičnim delovanjem, bolniki z anamnezo arterijske hipertenzije, kadar predpisujejo zdravilo starejšim bolnikom, ki prejemajo sočasno zdravljenje v obliki diuretikov ali zdravil, ki lahko pomembno vplivajo na ledvično funkcijo, in bolnikom s pomembnim izčrpanjem zunajceličnega volumna, zaradi različnih razlogov, na primer pred ali po večji operaciji. Pri predpisovanju diklofenaka je priporočljivo redno spremljanje delovanja ledvic. Odpoved terapije običajno spremlja normalizacija njihovih funkcij..

Učinki na kožo in podkožje

V redkih primerih so se pri uporabi nesteroidnih protivnetnih zdravil pojavile resne kožne reakcije, nekatere so bile usodne, vključno z eksfoliativnim dermatitisom, Stevens-Johnsonovim sindromom, toksično epidermalno nekrolizo. Na začetku zdravljenja so bolniki najbolj izpostavljeni tveganju: v večini primerov so se opaženi neželeni učinki pojavili v prvem mesecu zdravljenja. Zdravljenje z Naklofenom je treba prekiniti ob prvih znakih kožnih in sluzničnih izpuščajev ter drugih znakih preobčutljivosti.

Učinki na kardiovaskularni in cerebrovaskularni sistem

Bolnike s hipertenzijo in / ali blagim kongestivnim srčnim popuščanjem je treba skrbno spremljati zaradi možnega razvoja zastajanja tekočine in edema med zdravljenjem z neselektivnimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (NSAID)..

Rezultati, klinična preskušanja in epidemiološki podatki kažejo na povečano tveganje za arterijske trombembolične zaplete (npr. Miokardni infarkt ali možgansko kap), povezane z uporabo diklofenaka, zlasti pri velikih odmerkih (150 mg na dan) in pri dolgotrajnem zdravljenju. Pri bolnikih z velikim tveganjem za srčno-žilne dogodke (npr. Arterijska hipertenzija, hiperlipidemija, diabetes mellitus, kajenje) je diklofenak predpisan šele po temeljitem pregledu.

Tveganje za kardiovaskularne dogodke je odvisno od odmerka in trajanja zdravljenja z diklofenakom, zato je treba uporabiti najmanjši učinkovit odmerek, najkrajše trajanje zdravljenja. Odvisno od lajšanja simptomov in bolnikovega stanja je treba redno preverjati odmerek zdravila.

Hematološki učinki

Priporočljivo je predpisovati diklofenak le za kratek čas. Med dolgotrajnim zdravljenjem je potrebno skrbno spremljanje krvne slike. Tako kot druga nesteroidna protivnetna zdravila lahko tudi diklofenak začasno zavre agregacijo trombocitov. Bolnike z okvarjeno hemostazo je treba skrbno spremljati..

Že obstoječa astma

Bolniki z astmo, sezonskim alergijskim rinitisom, otekanjem nosne sluznice (tj. Nosnih polipov), kronično obstruktivno pljučno boleznijo ali kroničnimi okužbami dihal (zlasti tistimi, ki so povezani z alergijskim rinitisom ali imajo podobne simptome) pogosteje kot drugi bolniki, obstajajo poslabšanja bronhialne astme (tako imenovana nestrpnost do analgetikov), Quinckejev edem ali urtikarija. Zato takim bolnikom, pa tudi bolnikom, ki so alergični na druge snovi s kožnimi reakcijami, srbenjem ali koprivnico, svetujejo posebne previdnostne ukrepe..

Informacije o pomožnih snoveh

3 ml raztopine (ena ampula) vsebuje 120 mg benzilalkohola. Benzil alkohol je kontraindiciran pri novorojenčkih in otrocih, mlajših od 3 let..

Pri dovzetnih posameznikih, zlasti z astmo in alergijami v preteklosti, lahko metabisulfit povzroči reakcije alergijskega tipa, vključno s simptomi anafilaktične reakcije in bronhospazma. Naklofen vsebuje manj kot 1 mmol (23 mg) natrija na odmerek, tj. v bistvu "brez natrija".

Nosečnost in dojenje

Zatiranje sinteze prostaglandinov lahko negativno vpliva na potek nosečnosti in intrauterini razvoj ploda. Epidemiološke študije kažejo na povečano tveganje za splav in / ali razvoj srčnih napak in gastroshize po jemanju zaviralcev sinteze prostaglandinov v zgodnji nosečnosti. Absolutno tveganje za bolezni srca in ožilja se poveča z manj kot 1% na 1,5%.

Tveganje naj bi se povečalo z odmerkom in trajanjem terapije. Dokazano je, da pri živalih uporaba zaviralcev sinteze prostaglandinov povzroči oslabljeno implantacijo zarodka. Poleg tega se je pri živalih, ki so v obdobju organogeneze prejele zaviralce sinteze prostaglandinov, povečala incidenca različnih malformacij, vključno z razvojnimi motnjami kardiovaskularnega sistema. Diklofenaka se ne sme predpisovati v prvih dveh trimesečjih nosečnosti, razen če koristi njegove uporabe odtehtajo tveganje za plod. Če se zdravilo Naklofen kljub temu uporablja pri ženskah v prvem ali drugem trimesečju nosečnosti, mora biti odmerek minimalen, obdobje zdravljenja pa čim krajše. Kot pri drugih nesteroidnih protivnetnih zdravilih je uporaba zdravila v tretjem trimesečju nosečnosti kontraindicirana..

Pri jemanju zaviralcev sinteze prostaglandinov v tretjem trimesečju nosečnosti lahko plod:

1) prezgodnje zaprtje duktusnega arteriozusa in pljučna hipertenzija,

2) ledvična disfunkcija, pri kateri se napredovanje ledvic razvije z oligohidroamnionom.

Pri jemanju diklofenaka ob koncu nosečnosti je mogoče razviti šibko porod in podaljšati trajanje poroda. Pri materi in plodu / novorojenčku se lahko čas krvavitve podaljša, antiagregacijski učinek se lahko pojavi tudi po jemanju zelo majhnih odmerkov diklofenaka.

Zato je diklofenak kontraindiciran v tretjem trimesečju nosečnosti. Dojenje

Tako kot druga nesteroidna protivnetna zdravila se tudi majhna količina diklofenaka izloča v materino mleko. Zato se med dojenjem diklofenaka ne sme uporabljati, da bi se izognili neželenim učinkom na dojenčka..

Vpliv na plodnost

Uporaba natrijevega diklofenaka lahko povzroči okvaro plodnosti žensk in ni priporočljiva za ženske, ko poskušajo zanositi otroka. Pri ženskah s težavami pri zanositvi ali domnevni diagnozi neplodnosti je treba zdravljenje z natrijevim diklofenakom prekiniti..

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in opreme

Naklofen ima majhen ali zmeren vpliv na sposobnost vožnje vozil in strojev.

Bolniki, ki imajo med jemanjem diklofenaka omotico in / ali druge neželene učinke na centralni živčni sistem, ne smejo voziti ali upravljati nevarnih strojev..

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

Litij: Sočasna uporaba lahko poveča plazemsko koncentracijo litija. Zato je priporočljivo spremljanje koncentracije litija v serumu..

Digoksin: Sočasna uporaba lahko poveča plazemsko koncentracijo digoksina. Zato je priporočljivo spremljanje koncentracije digoksina v serumu..

Diuretiki in antihipertenzivi: Tako kot druga nesteroidna protivnetna zdravila lahko sočasna uporaba diklofenaka z diuretiki ali antihipertenzivi (npr. Zaviralci beta, zaviralci angiotenzinske konvertaze (ACE)) zmanjša njihov antihipertenzivni učinek. Zato je pri kombiniranju teh zdravil potrebna previdnost, zlasti pri starejših bolnikih, potrebno pa je tudi redno spremljanje krvnega tlaka. Po začetku sočasnega zdravljenja in občasno z nadaljnjim nadaljevanjem zaradi povečanega tveganja za razvoj se v krvnem serumu vzame zadostna količina tekočine skupaj z diuretiki z zdravili, ki varčujejo s kalijem. Zato je potrebno pogosto spremljanje ravni kalija..

Drugi nesteroidni protivnetni zdravili in kortikosteroidi: Sočasna uporaba diklofenaka in drugih sistemskih nesteroidnih protivnetnih zdravil ali kortikosteroidov lahko poveča pojavnost neželenih učinkov na prebavila.

Antikoagulanti in antiagregacijska sredstva: Priporočljivo je uporabljati previdno, ker jemanje skupaj lahko poveča tveganje za krvavitev. Kljub dejstvu, da klinične študije niso razkrile vpliva diklofenaka na učinek antikoagulantov, obstajajo ločena poročila o povečanem tveganju za krvavitev pri bolnikih, ki so hkrati prejemali diklofenak in antikoagulanse. Takšne bolnike je treba skrbno spremljati..

Selektivni zaviralci ponovnega privzema serotonina (SSRI): Sočasna uporaba sistemskih nesteroidnih protivnetnih zdravil, vključno z diklofenakom, in SSRI lahko poveča tveganje za prebavne krvavitve.

Antidiabetična zdravila: Klinične študije so pokazale, da diklofenak ne vpliva na klinične učinke peroralnih antidiabetičnih zdravil. Vendar pa obstajajo posamezna poročila o hipoglikemičnih in hiperglikemičnih učinkih, ki zahtevajo spremembo odmerka antidiabetikov med zdravljenjem z diklofenakom. Zato je priporočljiv nadzor glukoze kot previdnostni ukrep pri sočasnem zdravljenju..

Metotreksat: Diklofenak lahko zavira tubularni ledvični očistek metotreksata in s tem poveča njegovo raven. Pri sočasni terapiji je priporočljivo nesteroidna protivnetna zdravila uporabljati previdno, vključno z diklofenakom. Ker lahko diklofenak poveča koncentracijo in s tem toksičnost metotreksata, se to zdravilo daje vsaj 24 ur pred ali po zdravljenju z metotreksatom.

Ciklosporini: Diklofenak, tako kot drugi nesteroidni protivnetni zdravili, lahko poveča nefrotoksičnost zaradi učinka na prostaglandine v ledvicah. Diklofenak je priporočljivo jemati v odmerkih, nižjih od tistih, ki bi jih uporabili pri bolnikih, ki ne prejemajo ciklosporinov.

Kinolonski antibakterijski izdelki: Obstajajo posamezna poročila o epileptičnih napadih, ki so bili morda povezani s sočasno uporabo kinolonov in nesteroidnih protivnetnih zdravil.

Fenitoin: Pri skupnem jemanju fenitoina je priporočljivo redno spremljanje koncentracije fenitoina v krvni plazmi zaradi možnega povečanja fenitoina.

Kolestipol in holestiramin: Te snovi lahko upočasnijo ali zmanjšajo absorpcijo diklofenaka. Zato je priporočljivo dajati diklofenak vsaj eno uro pred ali 4 do 6 ur po dajanju holestipola / holestiramina.

Močni zaviralci CYP2C9: Pri uporabi diklofenaka z močnimi zaviralci CYP2C9 (npr. Sulfinpirazon in vorikonazol) je potrebna previdnost. zaradi zaviranja njegove presnove lahko pride do znatnega povečanja največje koncentracije v plazmi in izpostavljenosti diklofenaku.

Previdno uporabljajte z drugimi zdravili, za katera je znano, da so hepatotoksična, kot so antibiotiki in antiepileptiki.

Pogoji in rok uporabnosti

Shranjujte pri temperaturi do 25 ° С.

Hranite izven dosega otrok.

Rok uporabnosti 5 let

Ne uporabljajte pozneje kot datum, natisnjen na embalaži.